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Muskelrelaxanzien

Letzte Aktualisierung: 29.9.2020

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Muskelrelaxanzien sind Medikamente, die bei Intubationen und im Rahmen von dauerhaften Beatmungen zur Relaxierung der Patienten eingesetzt werden. Über eine Bindung an den Acetylcholin-Rezeptor hemmen sie die neuromuskuläre Erregung. Man unterscheidet depolarisierende (Succinylcholin) von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien, die sich in Wirkungseintritt und maximaler Wirkungsdauer unterscheiden. Alle Muskelrelaxanzien führen zu einer Apnoe, sodass eine Intubation in Kombination mit einer adäquaten Beatmung erfolgen muss. Die gute und schnelle Wirksamkeit von Succinylcholin steht in Widerspruch zu seinen zahlreichen Nebenwirkungen. Neben Herzrhythmusstörungen und Hyperkaliämie ist die maligne Hyperthermie als Nebenwirkung zu nennen — Succinylcholin gilt hierbei als die wichtigste Triggersubstanz, sodass es im klinischen Alltag in der Regel nur noch zur Blitzintubation eingesetzt wird.

Übersicht der Muskelrelaxanzien

"Anschlagzeit" Wirkdauer Elimination Besondere Fakten
Depolarisierende Muskelrelaxanzien
Succinylcholin 40–60 s 5–10 min
Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien
Kurz wirksam Mivacurium 2–4 min 15–25 min
Mittellang wirksam Rocuronium 1–3 min 60–90 min
  • 30% renal
  • 70% hepatisch
Atracurium 2–3 min 45–60 min
Cis-Atracurium 3–5 min 45–60 min
Vecuronium 2–3 min 60–90 min
  • 30% renal
  • 70% hepatisch
  • Spezifisches Antidot (Sugammadex) antagonisiert die Wirkung innerhalb kürzester Zeit vollständig
Lang wirksam Pancuronium 3–5 min 90–120 min
  • 70% renal
  • 30% hepatisch
  • Aufgrund sehr langer Wirkdauer nur noch selten eingesetzt

Depolarisierende Muskelrelaxanzien

Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien

Succinylcholin ist die wichtigste Triggersubstanz der malignen Hyperthermie!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Pharmakokinetik der Muskelrelaxanzien

Eliminationsverhalten gängiger Muskelrelaxanzien

Vorwiegend renale Elimination Vorwiegend biliäre Elimination Vorwiegend organ-ungebundene Elimination
Alcuronium
Pancuronium
Atracurium
Cis-Atracurium
Mivacurium
Rocuronium
Vecuronium

Symptome [1][2][3]

Ein Muskelrelaxanzien-Überhang kann zu einer erhöhten postoperativen Morbidität und Mortalität beitragen!

Diagnostik: Relaxometrie (neuromuskuläres Monitoring, NMM)

  • Definition: Objektive Darstellung der Relaxierung über Prüfung der Muskelfunktion , bspw. mittels Train-of-four-Messung
  • Prinzip: Applikation eines supramaximalen Reizstroms (70 mA) an einem Nervenverlauf
  • Durchführung der Train-of-four-Messung
  • Befunde
    • Nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien: Die Amplitude der einzelnen Reizantworten variiert mit dem Ausmaß der neuromuskulären Blockade
      • Komplette neuromuskuläre Blockade: Ausfall aller Reizantworten
      • Erholungsphase mit nachlassender Relaxation: Erste Reizantwort am stärksten, bei den folgenden Stimulationen lässt sie stetig nach (sog. „Fade“)
      • TOF-Ratio: Quotient aus der Amplitude der vierten und ersten Reizantwort
    • Depolarisierende Muskelrelaxanzien: Ausfall aller Reizantworten bei kompletter neuromuskulärer Blockade, in der Erholungsphase aber nur gleichmäßige Reduktion aller 4 Reizantworten (kein „Fade“)

Vor der Extubation sollte die TOF-Ratio >0,9 sein.

Therapie bei Muskelrelaxanzien-Überhang

Ein vergleichsweise seltener Grund für einen Muskelrelaxanzien-Überhang ist der verminderte Abbau von Succinylcholin oder Mivacurium. Bedingt wird dies entweder durch eine verminderte Synthese (quantitativer Enzymmangel) oder eine verminderte Aktivität (qualitativer Enzymmangel) der Butyrylcholinesterase. In Bezug auf den genetisch bedingten qualitativen Enzymmangel wird im klinischen Alltag häufig verallgemeinernd von Patienten mit einer „atypischen Plasma- oder Pseudocholinesterase“ gesprochen [7][8][9][10].

Gegenüberstellung der Formen der „Cholinesterase
Acetylcholinesterase (AChE) Butyrylcholinesterase (BChE)
Synonyme
Eigenschaften
  • Evolutionsbiologisch älter
  • Geringeres Substratspektrum
  • Evolutionsbiologisch jünger
  • Erweitertes Substratspektrum
Synthese
Hauptsächliches Vorkommen
  • Cholinerge Synapsen
  • Erythrozytenmembran
Physiologische Funktion
  1. Fuchs-Buder, Schmartz: Neuromuskuläre Restblockade In: Der Anaesthesist. Band: 66, Nummer: 6, 2017, doi: 10.1007/s00101-017-0325-1 . | Open in Read by QxMD p. 465-476.
  2. Kleinschmidt et al.: Cholinesterasehemmer In: Der Anaesthesist. Band: 54, Nummer: 8, 2005, doi: 10.1007/s00101-005-0863-9 . | Open in Read by QxMD p. 791-799.
  3. Wilhelm: Praxis der Anästhesiologie. Springer-Verlag GmbH Deutschland 2018, ISBN: 978-3-662-54567-6 .
  4. Fink, Schaller: Sugammadex as a reversal agent for neuromuscular block: an evidence-based review In: Core Evidence. 2013, doi: 10.2147/ce.s35675 . | Open in Read by QxMD p. 57.
  5. Cada et al.: Sugammadex In: Hospital Pharmacy. Band: 51, Nummer: 7, 2016, doi: 10.1310/hpj5107-585 . | Open in Read by QxMD p. 585-596.
  6. Zoremba et al.: Update Muskelrelaxation In: Der Anaesthesist. Band: 66, Nummer: 5, 2017, doi: 10.1007/s00101-017-0289-1 . | Open in Read by QxMD p. 353-359.
  7. Taylor et al.: Acetylcholinesterase. Elsevier 2009, ISBN: 978-0-080-45046-9 , p. 5-7.
  8. Çokuğraş: Butyrylcholinesterase: Structure and Physiological Importance In: Turkish Journal of Biochemistry. Band: 28, Nummer: 2, 2003, p. 54-61.
  9. Lang et al.: Plasmacholinesterasevarianten als Ursache prolongierter neuromuskulärer Blockaden In: Der Anaesthesist. Band: 51, Nummer: 2, 2002, p. 134-141.
  10. Pestel et al.: Verteilungsmuster der Dibucainzahl bei 24.830 Patientinnen und Patienten In: Der Anaesthesist. Band: 52, Nummer: 6, 2003, doi: 10.1007/s00101-003-0497-8 . | Open in Read by QxMD p. 495-499.
  11. Mack, Robitzki: The key role of butyrylcholinesterase during neurogenesis and neural disorders: an antisense-5′butyrylcholinesterase-DNA study In: Progress in Neurobiology. Band: 60, Nummer: 6, 2000, doi: 10.1016/s0301-0082(99)00047-7 . | Open in Read by QxMD p. 607-628.
  12. Striebel: Anästhesie - Intensivmedizin - Notfallmedizin. 9. Auflage Schattauer 2016, ISBN: 978-3-794-52995-7 .
  13. Benzing, Pannen: Praxishandbuch Anästhesie. Deutscher Ärzteverlag 2009, ISBN: 978-3-769-11271-9 .