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Parasympatholytika (anticholinerge Wirkung…)

Abstract

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika am M-Cholinorezeptor auf. Acetylcholin wird postganglionär verdrängt, wobei alle Parasympatholytika ähnliche Eigenschaften wie Atropin, dem Leitpharmakon der Medikamentengruppe, aufweisen. Unterschieden wird in lipophile (tertiäre, z.B. Atropin) und weniger lipophile Substanzen (z.B. Butylscopolamin), die schwerer resorbierbar und nicht ZNS-gängig sind. Die störendste Nebenwirkung der Parasympatholytika ist die Mundtrockenheit, während andere Nebenwirkungen wie Erhöhung der Herzfrequenz oder eine periphere Vasokonstriktion, außer im Falle einer Intoxikation, häufig nicht bemerkt werden.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Butylscopolamin

Wirkstoff Butylscopolamin (z.B. Buscopan®)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten
  • Insb. bei intravenöser Anwendung: Anticholinerge Komplikationen

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Substanz Chemische Eigenschaften Wichtige Fakten
Atropin
  • Leitsubstanz
  • Indikation
    • Bevorzugte Substanz bei Bradykardien während der OP-Einleitung
    • Auge: Lange Wirkdauer → Nur zur therapeutischen, nicht zur diagnostischen Mydriasis (Augenhintergrundspiegelung)
Scopolamin
  • Wirkprofil ähnlich wie Atropin
  • Besondere Wirkung
    • Ausgeprägte zentrale Dämpfung (teilweise mit Amnesien)
    • Antiemetisch
  • Indikation: Kinetosen
Tropicamid
  • Wirkprofil ähnlich wie Atropin, aber deutlich kürzere Wirkdauer
  • Indikation
    • Auge: Kurze Wirkdauer → Vor allem zur diagnostischen Mydriasis (Augenhintergrundspiegelung)
Biperiden
Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin

Butylscopolamin

Ipratropiumbromid
  • Ausgeprägte Wirkung auf das Bronchialsystem und den Kreislauf
  • Indikation
Tiotropiumbromid
  • Wirkprofil ähnlich wie Ipratropiumbromid, aber deutlich längere Wirkdauer
  • Indikation (Inhalativ)
    • COPD (ab Stufe II) zur Dauertherapie
    • Asthma bronchiale (ggf. zusätzlich in Stufe 4-5 bei Patienten ≥12 Jahren)

Wirkung

Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika am M-Cholinorezeptor (Acetylcholinrezeptor) auf!

Auge
Bronchialsystem
Herz
  • Zunahme der Herzfrequenz
  • Verkürzung der AV-Überleitung
  • Der Blutdruck wird nur in höheren Dosierungen beeinflusst
Gefäße
  • Aufhebung der parasympathomimetischen Wirkung
Magen-Darm-Trakt
  • Abnahme der Peristaltik
  • Speichel- und Magensaftsekretion↓
Schweißdrüsen
  • Verminderte Sekretion
Harnblase
  • Tonusabnahme

Nebenwirkung

Anticholinerge Nebenwirkungen

Nebenwirkungen Kontraindikationen
Unterdrückung von Drüsenfunktionen
  • Mundtrockenheit
  • Steigerung des Magen-pH
  • Hyperthermie und Hautrötung
Herz-Kreislauf
  • Tachykardie
  • Vasokonstriktion
Tonusverminderung der glatten Muskulatur
  • Darmatonie/Verdauungsstörungen
  • Miktionsstörung/Harnverhalt
Auge
ZNS

Anticholinerges Syndrom (Intoxikation)

„Feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt!“

Anticholinerges Delir

Insbesondere durch eine vermehrte Verwendung von trizyklischen Antidepressiva (aber auch aller anderen anticholinerg wirksamen Medikamente) kann es zu einem lebensbedrohlichen anticholinergen Delir mit Störungen von Bewusstsein und Wahrnehmung sowie zu psychomotorischen Auffälligkeiten kommen.

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Kontraindikation

Die Kontraindikationen leiten sich im Wesentlichen von den typischen anticholinergen Nebenwirkungen ab (siehe Abschnitt Nebenwirkungen).

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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Anticholinerges Syndrom