Abstract
Sympathomimetika sind Substanzen, die ähnlich wie Adrenalin oder Noradrenalin zu einer Aktivierung des sympathischen bzw. adrenergen Systems führen. Grundsätzlich vermitteln die Substanzen über α- und β-Rezeptoren eine Aktivierung des Körpers im Sinne einer "fight-or-flight"-Situation, wobei unter anderem Blutdruck, Herzfrequenz sowie die muskuläre Kontraktilität gesteigert und sowohl digestive als auch sekretorische Funktionen supprimiert werden. Dem Wirkmechanismus nach werden direkte von indirekten Sympathomimetika unterschieden, wobei die direkten unmittelbar die Adrenozeptoren stimulieren. Hingegen wirken die indirekten über eine Erhöhung des Noradrenalins im synaptischen Spalt. Bei Verabreichung von Sympathomimetika sind insb. hypertensive Krisen und tachykarde Herz-Rhythmus-Störungen zu berücksichtigen.
Übersicht
Agonisten an Adrenozeptoren mit sympathomimetischer Wirkung
- Allgemeine Wirkung: Aktivierung einer „fight-or-flight“-Reaktion
- Unterteilung in direkt und indirekt wirkende Sympathomimetika
- Katecholamine: Hormone bzw. Neurotransmitter, die die Sympathikuswirkung vermitteln, bspw.
- Adrenalin, Noradrenalin und Dopamin
Agonisten an Adrenozeptoren mit sympathomimetischer Wirkung | ||||
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Arzneistoffgruppe | Arzneistoff | Rezeptorbindung und Hauptwirkung | Wichtige Indikation | |
Direkte Sympathomimetika | α1AR-Agonisten (lokal wirkend) |
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αXAR-/βXAR-Agonisten |
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DXR-Agonist |
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β2AR-Agonisten |
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Indirekte Sympathomimetika |
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Die Namensgebung der Arzneistoffgruppen besitzt eine gewisse Systematik: 1. Beteiligter Rezeptor 2. Spezifizierung des Rezeptors (tiefgestellte Zahl); wenn Spezifizierung nicht möglich, dann tiefgestelltes „X“ 3. Abkürzung -AR oder -R für „Adrenorezeptor“ bzw. „Rezeptor“ |
- Für die klinische Anwendung von Noradrenalin, Adrenalin und Dobutamin siehe:
- Für die klinische Anwendung von Theodrenalin/Cafedrin (gehört zu den direkt wirkenden Sympathomimetika) siehe: Theodrenalin/Cafedrin - Klinische Anwendung
- Für die klinische Anwendung von Orciprenalin (gehört zu den direkt wirkenden Sympathomimetika) siehe: Orciprenalin
- Zur Anwendung von Methylphenidat siehe: Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom - Therapie
- Zu den Amphetaminderivaten (gehören zu den indirekt wirkenden Sympathomimetika) und ihren Nebenwirkungen siehe: Psychostimulanzien
Wirkung
Einteilung nach Wirkmechanismus
- Direkte Sympathomimetika : Wirkung wie die Transmitter Noradrenalin/Adrenalin
- Direkte Stimulation von Adrenozeptoren
- Abhängig von der Rezeptoraffinität Einteilung in α- und β-Sympathomimetika
- Indirekte Sympathomimetika: Steigerung der Noradrenalin-Konzentration im synaptischen Spalt
- Beachte: Als Sympathomimetika werden nur jene Agonisten an Adrenozeptoren bezeichnet, die im Sinne von Adrenalin bzw. Noradrenalin eine typische adrenerge „fight-or-flight“-Reaktion hervorrufen!
Sympathomimetische Wirkung an Adrenozeptoren
- Adrenozeptoren haben physiologisch Adrenalin oder Noradrenalin als Liganden
- α- und β-Rezeptoren am gleichen Organ haben häufig eine antagonistische Wirkung
Adrenozeptorvermittelte Wirkung | ||
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Organ | Adrenozeptor | Wirkung |
Auge |
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Herz |
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Blutgefäße |
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Glatte Bronchialmuskulatur |
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Magen-Darm-Trakt |
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Leber |
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Niere |
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Harnblase |
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Uterus |
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Skelettmuskulatur |
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Fettgewebe |
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Die resultierende Wirkung ist von der Rezeptorverteilung und der Rezeptoraffinität des Wirkstoffs abhängig!
Indikation, Wirkung, Nebenwirkung und Kontraindikation
Direkte Sympathomimetika
Lokal wirkende Sympathomimetika
Übersicht über lokal wirkende Sympathomimetika | ||||
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Wirkstoff | Wichtige Indikation | Wirkung | Wichtige Nebenwirkung | Wichtige Kontraindikation |
Phenylephrin [1] |
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Xylometazolin [2] |
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Systemisch wirkende Sympathomimetika
Übersicht über systemisch wirkende Sympathomimetika | ||||
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Wirkstoff | Wichtige Indikation | Wirkung | Wichtige Nebenwirkung | Wichtige Kontraindikationen |
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Dopamin |
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- Allgemein wichtige Nebenwirkungen bei Katecholamin-Gabe
- Hypertensive Episoden
- Down-Regulation von β-Rezeptoren bei dauerhafter Katecholamin-Gabe (Toleranzentwicklung)
Aufgrund der potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen sollte eine i.v. Gabe von Katecholaminen nur bei entsprechender Expertise und unter Monitoring erfolgen!
Indirekte Sympathomimetika
- Alle indirekten Sympathomimetika sind zentral wirksam
Übersicht über indirekt wirkende Sympathomimetika | ||||
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Wirkstoff | Wichtige Indikation | Wirkung | Wichtige Nebenwirkung | Wichtige Kontraindikation |
Ephedrin/Pseudoephedrin [3] |
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Methylphenidat [4] |
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Methylphenidat ist ein Amphetaminderivat und gehört aufgrund des Missbrauchspotenzials zu den Betäubungsmitteln (BtM)!
Meditricks
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Teil 1: Dobutamin
Teil 2: Adrenalin und Noradrenalin
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