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Calciumantagonisten

Abstract

Calciumantagonisten lassen sich in drei Gruppen unterscheiden: Während Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ (Dihydropyridine) ihre Wirkung vorwiegend an der glatten Muskulatur von Gefäßen entfalten (Dilatation), haben Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ einen Effekt auf das Myokard sowie die Erregungsbildung und -leitung (negativ inotrop, dromotrop und chronotrop). Diltiazem wiederum nimmt zwischen beiden Polen eine Zwischenstellung mit gleichmäßigem Einfluss auf alle relevanten Zielorgane ein. Die Wirkung wird über eine Blockade von L-Typ-Calciumkanälen (gehemmter Ca2+-Einstrom) realisiert. Zentrale Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Flush, periphere Ödeme sowie reflektorische Tachykardien. Calciumantagonisten werden meist in der Therapie der arteriellen Hypertonie, einer stabilen Angina pectoris und des Raynaud-Syndroms (Nifedipin) eingesetzt. Kontraindiziert sind sie hingegen u.a bei schwerer Herzinsuffizienz, Hypotension und schweren stenosierenden Herzvitien. Auch bei einer kombinierten Gabe mit Nitraten ist das mögliche Auftreten vital-bedrohlicher Hypotonien zu beachten.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Nifedipin

Wirkstoff Nifedipin (z.B. Adalat®-------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Nifedipin (unretardiert) 10–20 mg p.o. 1-1-1 oder Nifedipin retard 30 mg p.o. 1-0-0, Dosissteigerung bis 60 mg p.o./Tag
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Individuelle Dosisreduktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 1. Trimenon: Kontraindikation
    • 2. Trimenon: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verwendbar (CAVE: Hypotonie bei s.l.-Gabe)
  • Stillzeit: Kontraindikation

Lercanidipin

Wirkstoff Lercanidipin (z.B. Carmen®-------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten
  • Dosissteigerung immer erst nach mindestens 2 Wochen, da erst dann die maximale blutdrucksenkende Wirkung erreicht ist
  • Zahlreiche Interaktionen über CYP3A4
  • Nicht mit Verapamil und/oder Diltiazem kombinieren → Gefahr der kardialen Dekompensation

Kontraindikationen

DANI
  • GFR <10 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Kontraindikation
  • Stillzeit: Kontraindikation

Amlodipin

Wirkstoff Amlodipin (z.B. Norvasc®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Amlodipin 5 mg p.o. 1-0-0, Dosissteigerung bis 10 mg p.o. 1-0-0 möglich
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Kardiale Erkrankungen
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Kinder <6 Jahre
DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Aufgrund der verlängerten Halbwertszeit bei Leberinsuffizienz sollte Amlodipin mit Vorsicht eingesetzt werden (evtl. Dosisreduktion)
Gravidität/Stillzeit

Diltiazem

Wirkstoff Diltiazem (z.B. Dilzem®-------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Diltiazem ret. 90 mg p.o. 1-0-1, maximale Tagesdosis 360 mg
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Vorsichtige Anwendung
DALI
  • Vorsichtige Anwendung
Gravidität/Stillzeit

Verapamil

Wirkstoff Verapamil (z.B. Isoptin®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosis
  • Initial Verapamil (unretardiert) 80 mg p.o. 1-1-1 oder 120 mg Retard p.o. 1-0-1, Erhaltungsdosis 240–480 mg/Tag
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht und unter engmaschiger Überwachung
DALI
  • Aufgrund der verlängerten Halbwertszeit bei Leberfunktionsstörungen sollte mit einer niedrigeren Anfangsdosis begonnen werden
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Kontraindiziert bis <6 Schwangerschaftsmonate, danach unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Ca2+-Antagonist Wirkstoffauswahl Myokard Sinusknoten-Wirkung AV-Überleitung Gefäßtonus
Nifedipin-Typ (Dihydropyridin-Typ) (↓) ↓↓
Diltiazem-Typ
Verapamil-Typ ↓–↓↓ ↓↓ (↓)

Wirkung

Nifedipin-Typ

  • Vorwiegend periphere Vasodilatation

Halbwertszeit (≈Wirkdauer): Nifedipin (2 h) → Nitrendipin (8–12 h) → Amlodipin (35–50 h)!

Diltiazem-Typ

Verapamil-Typ

Nebenwirkung

Nifedipin-Typ
  • Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush, Knöchelödeme
  • Herz-Kreislauf: Reflextachykardie
    • Gefahr bzw. Verstärkung einer Angina pectoris-Symptomatik mit Steal-Phänomen
      • In der Dauertherapie Medikamente mit langsamem Wirkbeginn und langer Wirkung einsetzen, um eine Reflextachykardie zu vermeiden (→ Amlodipin)
  • Selten Gingivahyperplasie
Diltiazem-Typ
Verapamil-Typ

Verapamil wirkt primär auf die Ca2+-Kanäle im Herzen und ist durch die negative Wirkung auf die Kontraktion des Myokards bei einer Herzinsuffizienz kontraindiziert!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Kontraindikation

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

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