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Antiemetika

Abstract

Antiemetika bestehen aus einer heterogenen Gruppe von Pharmaka, die gegen Nausea und Emesis unterschiedlichster Genese eingesetzt werden. Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln. Während beispielsweise Serotonin-Antagonisten an 5-HT3-Rezeptoren wirken und hochpotente Antiemetika in der Behandlung der Zytostatika assoziierten Nausea sind, wirken spezielle Anticholinergika an M2-Rezeptoren und werden insbesondere in der Behandlung von Kinetosen verwendet. In der Klinik ist der Dopamin-D2-Antagonist Metoclopramid (MCP) ein häufig verwendetes Antiemetikum, das jedoch aufgrund seiner zentralen Wirkung mit der Gefahr der extrapyramidalmotorischen Nebenwirkungen mit Anwendungsbeschränkungen einhergeht.

Im Folgenden findet sich eine Übersicht über die verschiedenen Substanzen mit Bezug auf die entsprechenden Wirkweisen, Indikationen und spezifischen Nebenwirkungen.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Domperidon

Wirkstoff Domperidon (z.B. Motilium®---------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
  • Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten
  • Einnahme sollte 15–30 min vor dem Essen erfolgen
  • Die Substanz kann eine Hyperprolaktinämie verursachen
  • Keine Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren sowie bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Körpergewicht unter 35 kg

Kontraindikationen

DANI
  • Niereninsuffizienz: Vorsichtige Dosierung unter engmaschiger Kontrolle der Nierenparameter

DALI
  • Leichte Leberinsuffizienz (Child A): Keine Dosisanpassung erforderlich
  • Mittlere und schwere Leberinsuffizienz (Child B und C): Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar

Metoclopramid

Wirkstoff Metoclopramid (z.B. Paspertin®----------, MCP®----)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Metoclopramid 10 mg p.o. oder i.v. bis zu 3×/Tag, max. Therapiedauer 5 Tage
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • GFR <60 mL/min: Dosishalbierung
  • GFR <15 mL/min: Dosisreduktion um 75%
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Dosishalbierung
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Dimenhydrinat

Wirkstoff Dimenhydrinat (z.B. Vomex --)
Applikation
  • p.o.
  • Supp.
  • i.v.
Standarddosierung
  • p.o. und supp.: Bis zu 3× 70 mg/Tag bzw. 2× 150 mg/Tag, Tagesmaximaldosis 5 mg/kgKG bzw. 400 mg
  • i.v.: Bis zu 3× 1 Ampulle (62 mg/10 mL)/Tag i.v., als langsame Kurzinfusion (10 mL/2 min), Tagesmaximaldosis bis zu 4× 1–2 mg/kg KG i.v. bzw. 400 mg
Pädiatrische Dosierung
Indikationen
  • Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen
Zu beachten
  • Sehr häufige Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindelgefühl und Muskelschwäche
  • Häufige Nebenwirkungen: Anticholinerge Begleiterscheinungen wie Mundtrockenheit, Tachykardie, Erhöhung des Augeninnendruckes und Störungen beim Wasserlassen
  • Vorsichtige Anwendung bei Herzrhythmusstörungen, Bradykardie und Herzerkrankungen , Kalium- oder Magnesiummangel

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Besondere Vorsicht und strenge Indikationsstellung bei eingeschränkter Leberfunktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
    • Im 3. Trimenon zu meiden
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Ondansetron

Wirkstoff Ondansetron (z.B. Zofran®)
Applikation
  • p.o.
  • sublingual
  • i.v.
Indikationen und Standarddosierung
  • Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei Chemo- oder Strahlentherapie bei Erwachsenen
    • Bolus: 8 mg i.v. als Kurzinfusion über 15 min, anschließend alle 12 Std. 8 mg p.o. (bis zu 5 Tage lang)
    • Hochemetogene Behandlung
      • 8 mg i.v. als langsame Injektion oder als Kurzinfusion über 15 Min. unmittelbar vor der Chemotherapie, gefolgt von 2 weiteren Gaben von 8 mg i.v. alle 2–4 Std.
      • Oder Dauerinfusion von 1 mg/Std. über bis zu 24 Std.
  • Zur PONV-Behandlung oder -Prophylaxe
    • p.o.: 16 mg 1 Std. vor Narkose, alternativ 8 mg p.o. 1 Std. vor der Narkose, postoperativ: 2× 8 mg p.o. alle 8 Std.
    • i.v.: 4 mg als langsame Injektion zur Narkoseeinleitung
  • Tagesmaximaldosis: 32 mg
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, einem anderen selektiven 5-HT3- Rezeptor-Antagonisten oder einem der Hilfsstoffe
  • Anwendung von Apomorphin : Eine Kombination beider Medikamente kann einen starken Blutdruckabfall und Bewusstseinsverlust bewirken
DANI
DALI
  • Bei mittelschwerer bis schwerer Einschränkung der Leberfunktion: Tagesmaximaldosis 8 mg
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Gruppe Pharmaka Rezeptor Wirkweise Besonderheiten
Dopamin-Rezeptor-Antagonisten / Prokinetika

Domperidon

D2
  • Antiemetische Wirkung an der Area postrema
  • Prokinetische Wirkung: Beschleunigte Magenpassage durch Motilitätssteigerung und Verminderung des Pylorustonus
  • Prokinetische Wirkung: Einsatz bei diabetischer Gastroparese, postoperativen Motilitätsstörungen, etc.
  • Extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen (EPS) bei Metoclopramid!
Metoclopramid
  • Antiemetische Wirkung im ZNS(!) und an der Area postrema
  • Prokinetische Wirkung: Beschleunigte Magenpassage durch Motilitätssteigerung und Verminderung des Pylorustonus
Serotonin-Rezeptor-Antagonisten Ondansetron, Granisetron 5-HT3
  • Besonders gut wirksam bei Zytostatika- und Strahlen-induziertem Erbrechen
Anticholinergika Scopolamin

Muskarinrezeptoren

  • Besonders gut wirksam bei Kinetosen bzw. vestibulär-induzierter Nausea und Emesis
Antihistaminika Meclozin , Dimenhydrinat, Diphenhydramin H1
  • Antiemetische Wirkung im ZNS
  • Sedierende Wirkung
Neurokinin-Rezeptor-Antagonisten Aprepitant NK1
  • Antiemetische Wirkung im ZNS
  • Durch Interaktion mit CYP-Enzymen (CYP3A4) bestehen zahlreiche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Glucocorticoide Dexamethason
  • Wirkmechanismus nicht bekannt
  • Einsatz vor allem im Rahmen einer PONV und i.d.R. immer in Kombination mit anderen Substanzen

Wirkung

  • Antiemetika können je nach Substanz zentral und/oder peripher wirksam sein und ihre Wirkung über verschiedene Rezeptoren vermitteln (siehe Übersicht)

Nebenwirkung

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Hauptindikationen

  • Unspezifische Nausea und Emesis
  • Zytostatika-induzierte Nausea
  • Kinetosen
  • Darmmotilitätsstörungen (z.B. durch diabetische Gastroparese)

PONV (postoperative nausea and vomiting)

  • Kurzbeschreibung: PONV ist die gebräuchliche Abkürzung für postoperative Nausea und Emesis. Insbesondere bei Verwendung von Inhalationsnarkotika (z.B. Sevofluran) ist die Inzidenz hoch.
  • Epidemiologie: Die Häufigkeit beträgt bei Verwendung von Inhalationsanästhetika und ohne PONV-Prophylaxe fast 30%
  • Ätiologie: Gesicherte PONV-Risikofaktoren
    • Weibliches Geschlecht
    • PONV in der Anamnese
    • Kinetosen in der Anamnese
    • Nichtraucherstatus
    • Erwartete postoperative Opioidgabe
    • Ggf. weitere Risikofaktoren
  • PONV-Prophylaxe: Es existiert kein einheitlicher Algorithmus. In jedem Fall wird aber auf ein eskalierendes Schema in Abhängigkeit von der Anzahl der Risikofaktoren zurückgegriffen.

Beispielalgorithmus für eine PONV-Prophylaxe

PONV-Risikofaktoren Narkoseform Medikamentöse Prophylaxe
Niedriges PONV-Risiko 0-1 Inhalationsnarkose unproblematisch Nicht notwendig
Mittleres PONV-Risiko 2-3 TIVA bevorzugen (i.d.R. mit Propofol) Dexamethason
Hohes PONV-Risiko 4-5 TIVA bevorzugen (i.d.R. mit Propofol) Dexamethason + weiteres Antiemetikum (z.B. Ondansetron)

Kontraindikation

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.