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Nicht-Opioid-Analgetika (WHO Stufe 1 Analgetika)

Abstract

Bei den Nicht-Opioid-Analgetika handelt es sich um eine heterogene Gruppe von Pharmaka, denen allen der Einsatz in der Schmerztherapie gemein ist. Darüber hinaus finden sie Verwendung in der Behandlung von orthopädisch-rheumatischen Erkrankungen, zur Fiebersenkung sowie im Falle von Acetylsalicylsäure zur Thrombozytenaggregationshemmung. Vorwiegend entfalten sie ihre Wirkung über eine Hemmung der Cyclooxygenasen, sie haben jedoch auch vereinzelt andersartige, zentrale Effekte. Die jeweiligen Nebenwirkungen richten sich nach der verwendeten Medikamentensubgruppe. Vor allem nicht-steroidale Antirheumatika werden oftmals bezüglich ihrer potentiellen Gefahren für Magen und Niere unterschätzt.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Diclofenac systemisch

Wirkstoff Diclofenac systemisch (z.B. Voltaren®---------, Diclac®-------, Generika)
Applikation
  • p.o.
  • supp.
  • (i.m.)
Standarddosierung
  • Diclofenac 50–150 mg/Tag p.o./supp., aufgeteilt in 2–3 Einzeldosen oder 1–2 Retard-Einzeldosen, Maximaldosis 150 mg/Tag
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz (Child C): Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 3.Trimenon: Kontraindikation
    • 1. und 2. Trimenon: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Ibuprofen

Wirkstoff Ibuprofen (z.B. Ibu®----, Imbun®------, Brufen®-------, Generika)
Applikation
  • p.o.
  • supp.
Standarddosierung
  • Initial Ibuprofen 400–600 mg p.o./supp. 1-1-1, Maximaldosis 2400 mg/Tag
Pädiatrische Dosierung
Indikationen
  • Schmerztherapie bei
    • Entzündlichen und nicht-entzündlichen orthopädisch-rheumatischen Beschwerden
    • Postoperativen/traumatischen Beschwerden
    • Dysmenorrhö, gynäkologischen Schmerzzuständen
    • Entzündlichen Infektionen im HNO-Bereich
    • Migräne
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • 3. Trimenon der Schwangerschaft
  • Aktive gastrointestinale Ulzera, Blutungen, Perforationen
  • Entzündliche Darmerkrankungen
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Mittlere und schwere Niereninsuffizienz (GFR <30 mL/min)
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III–IV)
  • Patienten mit hohem Blutungsrisiko
  • Schmerztherapie nach koronarer Bypass-Operation
  • Kinder <6 kg
DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 3.Trimenon: Kontraindikation
    • 1. und 2. Trimenon: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Unter Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar

Indometacin

Wirkstoff Indometacin (z.B. Indomet®--------, Inflam®-------, Elmetacin®----------, Indocid®--------, Generika)
Applikation
  • p.o.
  • supp.
Standarddosierung
  • Indometacin 50–150 mg/Tag p.o./supp., in 2–3 Einzeldosen oder 1–2 Retard-Einzeldosen, Maximaldosis 150 mg/Tag
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • 3. Trimenon der Schwangerschaft
  • Aktive gastrointestinale Ulzera, Blutungen, Perforationen
  • Entzündliche Darmerkrankungen
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Schwere Niereninsuffizienz (GFR <30 mL/min)
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III–IV)
  • Patienten mit hohem Blutungsrisiko
  • Schmerztherapie nach koronarer Bypass-Operation
DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 1. und 2. Trimenon: Nicht empfohlene Substanz
    • 3.Trimenon: Kontraindikation
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Naproxen

Wirkstoff Naproxen (z.B. Proxen®-------, Prodolor®---------, Dysmenalgit®------------, Aleve®------, Dolormin für Frauen®------- )
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Naproxen 500–1250 mg/Tag p.o. in 1–3 Einzeldosen, Maximaldosis 1250 mg/Tag
Indikationen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • 3. Trimenon der Schwangerschaft
  • Aktive gastrointestinale Ulzera, Blutungen, Perforationen
  • Entzündliche Darmerkrankungen
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Schwere Niereninsuffizienz (GFR <30 mL/min)
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III–IV)
  • Patienten mit hohem Blutungsrisiko
  • Schmerztherapie nach koronarer Bypass-Operation
  • Kinder <12 Jahre
  • Ungeklärte Blutbildungsstörungen
DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 3.Trimenon: Kontraindikation
    • 1. und 2. Trimenon: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Celecoxib

Wirkstoff Celecoxib (z.B. Celebrex®--------- Onsenal®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden
  • Schwangerschaft/Stillzeit
  • Aktive gastrointestinale Ulzera, Blutungen, Perforationen
  • Entzündliche Darmerkrankungen
  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Mittlere und schwere Niereninsuffizienz (GFR <30ml/min)
  • Schwere Herzinsuffizienz (NYHA II-IV)
  • Patienten mit hohem Blutungsrisiko
  • Schmerztherapie nach koronarer Bypass-Operation
  • Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen
DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Kontraindikation
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Etoricoxib

Wirkstoff Etoricoxib (z.B. Arcoxia®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Ab GFR <30 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlen, geringe Erfahrung in der Anwendung
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Paracetamol

Wirkstoff Paracetamol (z.B. Ben-u-ron®----, Perfalgan®----------)
Applikation
  • p.o.
  • supp.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Paracetamol 500–1000 mg p.o./supp. bis zu 4×/Tag, Maximaldosis Paracetamol 4000 mg/Tag
  • Paracetamol 1000 mg i.v. als 15-minütige Kurzinfusion bis 4×/Tag, minimaler Zeitabstand 4 Stunden, Maximaldosis Paracetamol 4000 mg/Tag
Pädiatrische Dosierung
Indikationen
  • p.o.
    • Leichte bis mittelstarke Schmerzen
    • Menstruationsbeschwerden
    • Symptomlinderung bei grippalen Infekten, Fiebersenkung
    • Arthrose
  • i.v.
    • Akute hohe Fieberepisoden
    • Leichte bis mittelstarke Schmerzen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Ab GFR <10 mL/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit

Metamizol (Novaminsulfon)

Wirkstoff Metamizol/Novaminsulfon (z.B. Novalgin®---------)
Applikation
  • p.o.
  • supp.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Novaminsulfon 500–1000 mg p.o./supp. bis zu 4×/Tag, Maximaldosis Novaminsulfon 4000 mg/Tag
    • Tropfenzubereitungen: I.d.R. entsprechen 40 Tropfen 1000 mg
  • Novaminsulfon 1000 mg i.v. als langsame Infusion nur beim liegenden Patienten bis zu 4×/Tag, Maximaldosis Novaminsulfon 4000 mg/Tag
Indikationen
Zu beachten
  • Gute Wirksamkeit und relativ nebenwirkungsarm bei abdominellen Schmerzen (z.B. bei Gallensteinkoliken)
  • i.v.: Gefahr der sofortigen Hypotension → Parenterale Injektion nur beim liegenden Patienten und langsam

Kontraindikationen

DANI
  • Leicht bis mittel eingeschränkte Nierenfunktion
    • Kurzzeitbehandlung: Keine Dosisanpassung erforderlich, aber Vermeidung hoher Dosen sinnvoll
    • Langzeitbehandlung: Unzureichende Datenlage
  • Schwere Niereninsuffizienz: Die Substanz sollte aufgrund der unzureichenden Datenlage nicht eingesetzt werden
DALI
  • Leicht bis mittel eingeschränkte Leberfunktion
    • Kurzzeitbehandlung: Keine Dosisanpassung erforderlich, aber Vermeidung hoher Dosen sinnvoll
    • Langzeitbehandlung: Unzureichende Datenlage
  • Schwere Leberinsuffizienz: Die Substanz sollte aufgrund der unzureichenden Datenlage nicht eingesetzt werden
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • 2. und 3.Trimenon: Kontraindikation
    • 1. Trimenon: Unter sehr strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Wirkprofil Applikation Bedeutende Nebenwirkungen
Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR, NSAID) - Unselektive COX-Hemmer
Diclofenac
  • Per os
  • Rektal
  • Intramuskulär
  • Topisch
Ibuprofen
  • Per os
  • Rektal
  • Topisch
Indometacin
  • Per os
  • Rektal
  • Topisch
Acetylsalicylsäure (ASS)
  • Per os
  • Intravenös
Naproxen
  • Per os
Nicht-steroidale Antirheumatika - Selektive COX-2-Hemmer (Coxibe)
Celecoxib, Etoricoxib
  • Analgetisch
  • Antiphlogistisch
  • Per os
  • Erhöhung des kardiovaskulären Risikos
  • Renale Nebenwirkungen
  • Kaum gastrointestinale Nebenwirkungen!
Parecoxib
  • Intravenös
  • Intramuskulär
Weitere Nicht-Opioid-Analgetika
Paracetamol
  • Analgetisch
  • Antipyretisch
  • Per os
  • Rektal
  • Intravenös
  • Hepatotoxizität
  • Begrenzte Nephrotoxizität
Metamizol (auch Novaminsulfon, Handelsname z.B. Novalgin®---------)
  • Analgetisch
  • Antipyretisch
  • Spasmolytisch

Flupirtin

CAVE: Seit Juni 2018 in Deutschland nicht mehr zugelassen!

  • Analgetisch (zentral)
  • Spasmolytisch
  • Per os
  • Rektal
  • Intramuskulär
  • Unspezifische gastrointestinale Nebenwirkungen
  • Kopfschmerzen und Müdigkeit
  • Hepatotoxisch

Wirkung

Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR, Non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID)

Weitere Nicht-Opioid-Analgetika

  • Paracetamol
    • Wirkmechanismus: Reversible Hemmung der Cyclooxygenase + zentrale Effekte
      • Analgetisch und antipyretisch (gerne in der Kinderheilkunde eingesetzt)
      • Nicht antiphlogistisch!
  • Metamizol
    • Wirkmechanismus: Reversible Hemmung der Cyclooxygenase + zentrale Effekte
      • Höchste antipyretische und analgetische Potenz unter den Nicht-Opioid-Analgetika
      • Besonderheit: Starke spasmolytische Wirkung
      • Kaum antiphlogistische Wirkung
  • Flupirtin
    • CAVE: Die Zulassung in Deutschland wurde aufgrund erhöhter Hepatotoxizität 2018 aufgehoben!
    • Wirkmechanismus: Aktivierung von Kaliumkanälen im ZNS → Stabilisierung des Membranruhepotentials durch K+-Efflux → Neuronale Aktivität↓ → Indirekte Hemmung von NMDA-Kanälen → Vorwiegend Analgesie, aber auch Spasmolyse

Nebenwirkung

Nicht-steroidale Antirheumatika

  • Magen: Magen- und Duodenalulzera mit Gefahr für gastrointestinale Blutung und Perforation
    • Unter NSAR-Gabe ist je nach Dosierung das Ulkusrisiko etwa 5-fach erhöht
    • Seltener treten gastrointestinale Nebenwirkungen bei selektiven COX-2-Inhibitoren auf
    • Bei jeder längeren NSAR-Therapie sollte eine Begleittherapie mit Protonenpumpen-Inhibitoren in Erwägung gezogen werden

Kombinationstherapie: NSAR und Protonenpumpen-Inhibitoren [1]

Die gleichzeitige Gabe von NSAR und eines Glucocorticoids erhöht das Ulkusrisiko etwa um den Faktor 10–15!

Nicht-steroidale Antiphlogistika sollen nicht regelmäßig eingesetzt werden bei Patienten mit Hypertonie oder CKD jeder Genese, inklusive Diabetes. (DGIM - Klug entscheiden in der Nephrologie)

Weitere Nicht-Opioid-Analgetika

Pharmakotherapie in der Schwangerschaft

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Schmerzen

Orthopädisch-rheumatische Indikation (nur NSAR)

Fieber

Thrombozytenaggregationshemmung (nur ASS)

Kontraindikation

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Meditricks

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Paracetamol

Metamizol