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Opioide (WHO Stufe 2 und 3 Analgetika)

Abstract

Der Begriff Opioide beschreibt eine Substanzgruppe aus natürlichen und synthetischen Pharmaka, die alle als Referenzsubstanz das Opiat Morphin gemein haben. Unterschieden werden die Opioide untereinander vor allem nach ihrer analgetischen Potenz (niedrig- und hoch-potente Opioide). Das Haupteinsatzgebiet der Opioide ist die Schmerztherapie, wobei andere Indikationen (z.B. als Antitussivum) bestehen. Von den zahlreichen Nebenwirkungen sind vor allem die von vielen Patienten beklagten Obstipationen sowie das Abhängigkeitspotential, das die langfristige Gabe einschränkt, zu beachten. Bei Missbrauch von Opioiden kann es zur gefürchteten Opioidintoxikation mit der Symptomtrias Atemdepression, Koma und Miosis kommen. Bei dieser lebensbedrohlichen Situation sollten eine intensivmedizinische Betreuung und eine Antagonisierung mit Naloxon oder Naltrexon erwogen werden.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Tramadol

Wirkstoff Tramadol (z.B. Tramal®------- Tramal retard®-------)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Tramadol 50–100 mg p.o. oder i.v. alle 4–6 Std. oder Tramadol retard 100–200 mg p.o. 1-0-1, Tagesmaximaldosis 400 mg
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke akute oder prolongierte Schmerzen bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
    • Häufig Übelkeit und Erbrechen als Nebenwirkung therapielimitierend
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Nicht verwendbar zur Drogensubstitution
  • Vorsichtige Anwendung bei Komedikation mit SSRI bzw. SNRI

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Opioid-Abusus in der Anamnese
  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen
  • Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern (inkl. bis 2 Wochen nach Absetzen der MAO-Hemmer-Therapie)
  • Schwer einstellbare Epilepsie
DANI
DALI
  • Leberinsuffizienz: Verlängerte Dosierungsintervalle und/oder Dosisreduktion erwägen
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Tilidin/Naloxon

Wirkstoff Tilidin/Naloxon (z.B. Valoron®--------)
Applikation
  • p.o.: I.d.R. als Kombinationspräparat mit Naloxon
Standarddosierung
  • Tilidin/Naloxon 50/4 mg p.o. bis zu 4×/Tag, Tagesmaximaldosis 600 mg
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke akute oder prolongierte Schmerzen bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide
  • Schmerzen bei diagnostischen und therapeutischen Eingriffen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Kontraindikation

Morphin

Wirkstoff Morphin (z.B. MST®----)
Applikation
  • p.o.
  • s.c./i.m.
  • i.v.
Standarddosierung
  • p.o.
    • Morphin retard 10–20 mg p.o. 1-0-1
    • Bei ungenügender Wirksamkeit oder Zunahme der Schmerzen: Steigerung der Dosis bis eine ausreichende Analgesie erreicht ist
  • s.c./i.m.
    • Morphin 5–10 mg i.m. oder s.c. alle 4–6 Std.
  • i.v.
    • Morphin 2–10 mg i.v. langsam injizieren
    • Kontinuierliche Infusion: Initial Morphin 1–2 mg/Std. i.v. (i.d.R. Perfusor mit 1 mg/mL)
Indikationen
  • Mittelstarke bis stark prolongierte Schmerzen bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide (Stufe III nach WHO-Stufenschema)
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Bei Umstellung von parenteral auf oral ist mit einem zwei- bis dreimal höheren Bedarf an Morphin zu rechnen
  • Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nieren- bzw. Leberschädigungen, Hypothyreose oder Prostatahypertrophie sind meist niedrigere Dosen wirksam
  • Für die Umstellung auf ein anderes Opioid siehe: Morphin-Äquivalenzdosierungen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Opioid-Abusus in der Anamnese
  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen
  • Schädel-Hirn-Trauma und erhöhter intrakranieller Druck
  • Schwere Lungenfunktionsstörungen
    • Atemdepression mit Hypoxie oder Hyperkapnie
    • Obstruktive Erkrankungen der Atemwege
  • Magen-Darm-Passage-Störungen: Abdominelle Erkrankungen wie z.B. akutes Abdomen, paralytischer Ileus, akute Lebererkrankungen, verzögerte Magenentleerung
  • Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern
  • Kinder unter 1 J.
DANI
DALI
  • Leberinsuffizienz: Meist bereits niedrigere Dosen wirksam
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Hydromorphon

Wirkstoff Hydromorphon (z.B. Palladon®--------- Jurnista®---------)
Applikation
  • p.o. (es stehen sowohl retardierte als auch unretardierte Präparationen zur Verfügung)
  • s.c.
  • i.v.
Standarddosierung
  • p.o.
    • Hydromorphon retardiert (z.B. Palladon®---------) 4 mg p.o. 1-0-1, ggf. Dosissteigerung um 4–8 mg/Tag bei nicht suffizienter Analgesie
      • Alternativ spez. Zubereitung zur einmal täglichen Einnahme: Jurnista®--------- 4 mg p.o. 1-0-0, ggf. Dosissteigerung auf max. 32 mg/Tag möglich
    • Hydromorphon unretardiert (z.B. Palladon akut®-----) 1,3–2,6 mg p.o. als Einmalgabe bei akuten Schmerzzuständen bzw. Durchbruchschmerzen unter einer Dauertherapie mit retardierten Hydromorphon-Präparaten
  • s.c./i.v.
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke Schmerzen bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide (Stufe III nach WHO-Stufenschema)
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Im Vergleich zu Morphin weniger aktive Metabolite und weniger Akkumulation bei Patienten mit Niereninsuffizienz
  • Anwendung im Rahmen einer patientenkontrollierten Analgesie (PCA) möglich und verbreitet
  • Für die Umstellung auf ein anderes Opioid siehe: Morphin-Äquivalenzdosierungen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Opioid-Abusus in der Anamnese
  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen
  • Schädel-Hirn-Trauma und erhöhter intrakranieller Druck
  • Schwere Lungenfunktionsstörungen
    • Atemdepression mit Hypoxie oder Hyperkapnie
    • Obstruktive Erkrankungen der Atemwege
  • Magen-Darm-Passage-Störungen: Abdominelle Erkrankungen wie z.B. akutes Abdomen, paralytischer Ileus, akute Lebererkrankungen, verzögerte Magenentleerung
  • Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern
  • Kinder unter 1 J.
DANI
  • Niereninsuffizienz: I.d.R. sind bereits niedrigere Dosen wirksam, vorsichtige Ein- und Aufdosierung empfohlen
DALI
  • Leberinsuffizienz: I.d.R. sind bereits niedrigere Dosen wirksam, vorsichtige Ein- und Aufdosierung empfohlen
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Kurzfristige Anwendung unter strenger Risiko-Nutzen-Abwägung möglich
  • Stillzeit: Kurzfristige Anwendung unter strenger Risiko-Nutzen-Abwägung möglich

Oxycodon

Wirkstoff Oxycodon (z.B. Oxygesic®---------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke Schmerzen bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide (Stufe III nach WHO-Stufenschema)
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
    • Korrekte Dosierung: Ausreichende Kontrolle der Schmerzen bei 2x täglicher Gabe. Individuell kann auch eine Dosisaufteilung in 3–4 Einzelgaben/Tag erforderlich bzw. sinnvoll sein
    • Überdosierung siehe: Opioid-Intoxikation
  • Falls eine Opioidtherapie nicht länger angezeigt ist, sollte die Therapie ausschleichend beendet werden
  • Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 J. nicht empfohlen
  • Für die Umstellung auf ein anderes Opioid siehe: Morphin-Äquivalenzdosierungen

Kontraindikationen

DANI
  • GFR <30 mL/min: Dosisreduktion und vorsichtige Steigerung unter engmaschiger Kontrolle der Nierenparameter
    • Therapiebeginn vorsichtig: Oxycodon 5 mg p.o. 1-0-1
DALI
  • Mittlere bis schwere Leberinsuffizienz (Child B und C): Dosisreduktion und vorsichtige Steigerung unter engmaschiger Kontrolle der Leberparameter

Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Oxycodon-Naloxon-Kombinationspräparate

Wirkstoff

Oxycodon/Naloxon (z.B. Targin®-------, Generika wie Oxycodon/Naloxon Krugmann®---------)

Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Oxycodon/Naloxon 10 mg/5 mg p.o. alle 12 Std., Tagesmaximaldosis 160 mg/80 mg, bei Nicht-Tumorschmerzen Tagesmaximaldosis 40 mg/20 mg
    • Schema zur Dosiserhöhung
Indikationen
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
    • Geringere Obstipation durch Blockade der peripheren Opioidwirkung am Darm (durch Naloxon) ohne Verminderung der zentral analgesierenden Effekte
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
    • Korrekte Dosierung: Ausreichende Kontrolle der Schmerzen bei 2x täglicher Gabe. Individuell kann auch eine Dosisaufteilung in 3–4 Einzelgaben/Tag erforderlich bzw. sinnvoll sein
    • Überdosierung siehe: Opioid-Intoxikation
  • Bei schweren Leberfunktionsstörungen kann ein verminderter Abbau des Naloxons in der Leber auch zu einer zentralen Opioid-Blockade führen

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Bei leichter Leberfunktionsstörung vorsichtige Anwendung, bei mittlerer und schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Bei strenger Indikationsstellung kurzfristig anwendbar, kann neonatale Entzugssymptomatik und Atemdepression hervorrufen, Paracetamol, Tramadol oder Buprenorphin sind zu bevorzugen
  • Stillzeit: Kontraindiziert

Pethidin

Wirkstoff Pethidin (z.B. Dolantin®---------)
Applikation
  • i.v.
  • i.m.
  • s.c.
Standarddosierung
  • i.v. :
    • Einzeldosis: Pethidin 50 mg i.v.
    • Langsame, kontinuierliche i.v. Infusion: 15–35 mg/Std.
  • s.c. oder i.m.: Pethidin 50–150 mg s.c. oder i.m.
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke akute Schmerzen (bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide) wie
    • Schwere posttraumatische und postoperative Schmerzzustände
    • Tumorschmerzen
    • Spasmen der glatten Muskulatur (z.B. Nieren- und Gallenkolik)
  • Bei Krampfwehen und Durchtrittsschmerzen in der Geburtshilfe
  • Im Rahmen einer Sedierung bei Bronchoskopie (zusätzlicher antitussiver Effekt)
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Nur Mittel der 2.Wahl für die Therapie chronischer Schmerzen
    • Hohe Neurotoxizität des Hauptmetaboliten Norpethidin → Pethidin sollte nicht über einen längeren Zeitraum angewendet werden
  • Unter der Geburt sollte nur die intramuskuläre Applikation in der niedrigstmöglichen Dosis erfolgen

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Leberinsuffizienz: Individuelle Dosisreduktion
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Fentanyl transdermal

Wirkstoff Fentanyl transdermal (z.B. Durogesic®---------- SMAT, Generika)
Applikation
  • Transdermale Applikation bei chronischen Schmerzen
Standarddosierung
  • Transdermales Fentanylpflaster (z.B. Durogesic SMAT®-----) 12,5 μg/Std. auf intakte Haut aufgeklebt, Pflasterwechsel alle 72 Std.
    • Dosisanpassung in Schritten von 12,5–25 μg/Std. zu empfehlen, ggf. individuell Verkürzung des Wechsel-Intervalls auf 48 Std. erwägen, maximal 25 μg/Std. bei opioidnaiven Patienten
    • Weitere verfügbare Dosierungsstärken: 25, 37,5, 50, 75 und 100 μg/Std.
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke Schmerzen wie chronische Schmerzen oder Tumorschmerz (Stufe III nach WHO-Stufenschema) bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Die Dosierung ist stufenweise an die Schmerzintensität und die individuelle Empfindlichkeit des Patienten anzupassen
    • Die Resorption kann individuell stark variieren, bei warmer Haut ist sie z.B. gesteigert
    • Wirkungsverlust nach 2 Tagen möglich, wenn objektivierbar kann eine Verkürzung des Pflasterwechsel-Intervalls erwogen werden
  • Bei Auftreten unerwünschter therapielimitierender Wirkungen umgehende Pflasterentfernung, mindestens 24 Std. klinische Überwachung
  • Große Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung anderer sedierend wirksamer Wirkstoffe (insb. Muskelrelaxanzien, Sedativa, Hypnotika und Alkohol)
  • Bei gleichzeitiger Anwendung von SSRI bzw. SNRI ist ein serotoninerges Syndrom möglich
  • Für die Umstellung auf ein anderes Opioid siehe: Morphin-Äquivalenzdosierungen

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Opioid-Abusus in der Anamnese
  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen
  • Akute Schmerzen
  • Dosen >25 μg/Std. bei ansonsten opioidnaiven Patienten
  • Kinder unter 2 J.
  • Bei gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern
DANI
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Vorsichtige Ein- und Aufdosierung

Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar, Atemdepression des Neugeborenen beachten!
  • Stillzeit: Unter strenger Risiko-Nutzen-Abwägung anwendbar

Buprenorphin

Wirkstoff Buprenorphin (z.B. Temgesic®---------)
Applikation
  • sublingual/buccal (z.B. als Sublingual-Tabletten)
  • i.v./i.m.
  • transdermal
Standarddosierung
  • Akute Schmerzzustände bzw. Durchbruchschmerz unter Opioid-Dauertherapie
    • Buprenorphin 0,4 mg sublingual alle 6–8 Std., nach Bedarf Intervall ggf. verkürzen
    • Buprenorphin 0,3–0,6 mg i.v. oder i.m. alle 6–8 Std., nach Bedarf Intervall ggf. verkürzen
  • Chronische Schmerzen
    • Buprenorphin als transdermales Matrixpflaster in den Dosierungsstufen 37,5 μg/Std., 52,5 μg/Std. oder 70 μg/Std., Pflasterwechsel alle 72–96 Std.
Indikationen
  • Mittelstarke bis starke Schmerzen wie chronische Schmerzen, Tumorschmerz und postoperative Schmerzen (Stufe III nach WHO-Stufenschema) bzw. ungenügende Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwächerer Opioide
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Buprenorphin hat eine höhere Rezeptoraffinität als Opioide mit einer höheren Potenz (z.B. Fentanyl), so dass bei gleichzeitiger Gabe die Wirkung des höher-potenten Opioids ausbleiben würde
  • Die Dosierung ist an die Schmerzintensität, die individuelle Empfindlichkeit, das Alter und das Gewicht des Patienten anzupassen. Grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Die Resorption kann individuell stark variieren, bei warmer Haut ist sie z.B. gesteigert
    • Wirkungsverlust nach 2 Tagen möglich, wenn objektivierbar kann eine Verkürzung des Pflasterwechsel-Intervalls erwogen werden
  • CAVE: Eine Buprenorphin-Intoxikation lässt sich aufgrund der hohen Rezeptoraffinität nicht durch nachträgliche Gabe von Naloxon antagonisieren!
    • Bei Intoxikation kann der Einsatz des Analeptikums Doxapram erforderlich werden

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Opioid-Abusus in der Anamnese
  • Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen
  • Erhöhter intrakranieller Druck
  • Schwere respiratorische Insuffizienz
  • Schwere Leberinsuffizienz
DANI
  • GFR <30 mL/min: Vorsichtige Dosierung unter engmaschiger Kontrolle der Retentionsparameter
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation

Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Piritramid

Wirkstoff Piritramid (z.B. Dipidolor®----------)
Applikation
  • i.m.
  • i.v.
  • s.c.
Standarddosierung
  • Akute Schmerzzustände bzw. Durchbruchschmerz unter Opioid-Dauertherapie
    • 15–30 mg i.m./s.c. als Einzeldosis, alle 6–8 Std.
    • Wenn rascher Wirkungseintritt erforderlich: 7,5–15 mg als langsame Infusion/Injektion mit max. (10 mg/min), alle 6–8 Std.
Indikationen
Zu beachten
  • Siehe: Allgemeine Nebenwirkungen der Opioide
  • Dosierung ist an Schmerzintensität, individuelle Empfindlichkeit, Alter und Gewicht des Patienten anzupassen; grundsätzlich sollte die niedrigste analgetisch wirksame Dosierung gewählt werden
  • Risiko der Akkumulation: Dosiserhöhungen nur vorsichtig durchführen
    • μ-Opioidantagonist (z.B. Naloxon) bereithalten
  • Bradykardie möglich: Vorsichtige Anwendung bei Patienten mit Bradyarrhythmie, zunächst niedrige Dosierung anwenden und engmaschig überwachen!

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Atemdepression
  • Komatöse Zustände
  • Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern (inkl. bis 2 Wochen nach Absetzen der MAO-Hemmer-Therapie)
  • Kinder <1 Jahr
DANI
  • Bei Nieren- und/oder Leberinsuffizienz
    • Anfängliche Dosisreduktion
    • Vorsichtige Ein- und Aufdosierung
DALI
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Morphin-Äquivalenzdosierungen

  • Umstellung zwischen Wirkstoffen aus der Gruppe der Opioide: Die an vielen Stellen angegebenen Angaben zu Äquivalenzdosierungen sind zur Orientierung gedacht — es sollte stets eine vorsichtige Umstellung erfolgen.
Orientierende äquianalgetische Dosierungen einzelner starker Opioide (WHO Stufe III)
Morphin
  • Beispieldosis Morphin 30 mg p.o.
    • i.v. und s.c.: 10 mg
Hydromorphon
Oxycodon
Fentanyl

Bei der Umstellung sollte lieber von weniger zu mehr aufdosiert werden — bis zur zufriedenstellenden Dosistitration mit dem neuen Wirkstoff muss eine entsprechende Bedarfsmedikation für den Durchbruchschmerz verordnet werden.

Übersicht

Gebräuchliche Opioid-Analgetika in der Schmerztherapie

niedrig-potente Opioide (WHO Stufe II) hoch-potente Opioide (WHO Stufe III)
Reine Agonisten
Gemischte Agonisten/Antagonisten

Buprenorphin hat eine höhere Rezeptoraffinität als Opioide mit einer höheren Potenz (z.B. Fentanyl), so dass bei gleichzeitiger Gabe die Wirkung des höher-potenten Opioids ausbleiben würde! Naloxon und Naltrexon können Buprenorphin nicht antagonisieren, da es die höchste Rezeptoraffinität hat!

Opioid-Analgetika in der Anästhesie

Opioid Analgetische Potenz Wirkdauer Wichtige Fakten
Fentanyl 125-fach 20–30 min
  • Leitsubstanz der Opioid-Analgetika in der Anästhesie
  • Starke Lipophilie
    • Rasche Anflutung ins ZNS
    • Deutliche Kumulation bei kontinuierlicher Zufuhr
  • Applikation: Auch als Fentanylpflaster in der Therapie chronischer Schmerzen einsetzbar
Remifentanil 100–200-fach 3–4 min
  • Inaktivierung durch unspezifische Esterasen im Blut
Sufentanil 1.000-fach 30–45 min
Alfentanil 30–40-fach <10 min

Nicht zentral wirksame Opioide

Wirkung

  • Agonistische und partialagonistische Wirkung an μ-, κ- oder δ-Rezeptoren des zentralnervösen antinozizeptiven Systems
  • Wirkungen (und Nebenwirkungen) unterscheiden sich je nach Rezeptorbindung
Rezeptorbindung Wirkung
μ-Rezeptor
  • Starke Analgesie
  • Atemdepression
  • Obstipation
  • Miosis
  • Bradykardie
  • Starke Abhängigkeit
  • Euphorie
κ-Rezeptor
δ-Rezeptor
  • Analgesie
  • Atemdepression
  • Toleranz
  • Abhängigkeit

Nebenwirkung

Nebenwirkungen in therapeutischer Dosierung

In der Therapie des chronischen Schmerzsyndroms ist nicht mit einer klinisch-relevanten Atemdepression zu rechnen!

Während sich im Verlauf der Opioidtherapie die Nebenwirkungen Sedierung, orthostatische Dysregulation, Übelkeit und Erbrechen bessern, ist dies bei der Obstipation nicht der Fall!

Für Informationen zu Opioidintoxikation und -abhängigkeit siehe: Opioide (Intoxikation und Abhängigkeit).

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

  • Schwere Schmerzzustände
    • Intravenös: Z.B. Piritramid und Pethidin bei Harnleiterkoliken
    • Oral: Z.B. Fentanyl-Sublingualtablette bei Tumordurchbruchschmerzen
    • Transdermales Pflaster: Z.B. Fentanyl bei chronischem Schmerzsyndrom
      • Stabile Plasmakonzentration wegen Hautdepot
      • Verzögerung der maximalen Analgesie (ca. 12 Std.)
      • Konstante Wirkstoffabgabe bis zu 72 Std.
  • Notfallmedizin
  • Analgosedierung: Fentanyl, Sufentanil und Remifentanil werden i.d.R. mit Hypnotika kombiniert zur Sedierung beatmeter Patienten auf Intensivstation eingesetzt
  • Langzeitanalgesie bei Intensivpatienten: Fentanyl oder Sufentanil i.v., insb. bei Patienten mit assistierter Beatmung
  • (Trockener) Husten: Dihydrocodein bzw. Codein aufgrund des starken antitussiven Effektes in bestimmten Hustensäften enthalten
  • Diarrhö: Loperamid (wirkt obstipierend)

Aufgrund einer schnellen Toleranzentwicklung sollte bei schweren Schmerzzuständen keine dauerhafte intravenöse Gabe von Opioiden erfolgen!

Implikationen für die Verschreibungspraxis von Opioid-Analgetika

Zur Prävention einer Opioid-Abhängigkeit und zur Vermeidung von Überdosierungen sollten folgende Punkte beachtet werden [1] [2]

  • Indikation
    • Strenge Indikationsprüfung
    • Beachtung des WHO-Stufenschemas
    • Reevaluation der Indikation bei längerer Gabe
  • Patientenaufklärung über
    • Suchtpotential
    • Gefahr der Übersedierung bei zusätzlicher Einnahme psychogener Medikamente oder Suchtmittel
  • Verordnung
    • Zeitliche Begrenzung
    • Verschreibung einer effektiven, aber möglichst niedrigen Dosis
    • Feste Einnahmeschemata statt Einnahme bei Bedarf
    • Wenn notwendig Ausschleichschema beim Absetzen

Die gleichzeitige Gabe von Benzodiazepinen und Opioid-Analgetika sollte vermieden werden (Gefahr der Überdosierung!)

4Ks: Klare Indikation, Korrekte Dosierung, Kurze Anwendung, Kein abruptes Absetzen