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Thrombozytenaggregationshemmer

Abstract

Lange Zeit war ASS das einzige Medikament, das zur Prävention von arteriellen Thromben sowie bei akutem Koronarsyndrom, Stentimplantation und diagnostischen, intraarteriellen Eingriffen eingesetzt werden konnte. Im letzten Jahrzehnt wurden zunehmend Medikamente (Clopidogrel, Ticagrelor) mit guter Wirksamkeit für vergleichbare Indikationen zugelassen, wobei ASS weiterhin die Standardmedikation unter den Thrombozytenaggregationshemmern darstellt. Alle Thrombozytenaggregationshemmer erhöhen das Blutungsrisiko, sodass die individuelle Blutungsneigung des Patienten berücksichtigt werden sollte. Eine seltene, aber gefürchtete Komplikation von ASS bei Kindern ist das Auftreten des Reye-Syndroms.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Acetylsalicylsäure

Wirkstoff Acetylsalicylsäure (z.B. Aspirin®--------)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Ab GFR <30ml/min: Kontraindikation
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität
    • Hohe Dosierungen nicht empfohlen während des 1. und 2. Trimenons
    • Kontraindikation ab dem 3. Trimenon
    • Details siehe [1]
  • Stillzeit
    • Niedrigdosierte Anwendung möglich, regelmäßige Einnahme von Dosen >300 mg kontraindiziert
    • Details siehe [1]

Clopidogrel

Wirkstoff Clopidogrel (z.B. Iscover®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Organläsionen mit Blutungsneigung: Bspw. aktive Magen-Darm-Geschwüre, akuter hämorrhagischer Schlaganfall
  • Schwere Leberinsuffizienz
  • Hämorrhagische Diathesen
DANI
  • Eingeschränkte Nierenfunktion: Mit Vorsicht unter engmaschiger Kontrolle anzuwenden
DALI
  • Leichte bis mittlere Leberinsuffizienz: Mit Vorsicht unter engmaschiger Kontrolle anzuwenden
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Prasugrel

Wirkstoff Prasugrel (z.B. Efient®-------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Bei mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionseinschränkung: Aufgrund eines erhöhten Blutungsrisikos mit Vorsicht anzuwenden
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz (Child C): Kontraindikation

Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Ticagrelor

Wirkstoff Ticagrelor (z.B. Brilique®---------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Hohes Blutungsrisiko
    • Mittlere bis schwere Leberinsuffizienz
    • Aktive pathologische Blutung
    • Intrakranielle Blutung in der Anamnese
  • Gleichzeitige Verabreichung von starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ketokonazol, Clarithromycin, Nefazodon, Ritonavir, Atazanavir)
DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Mittlere bis schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Abciximab

Wirkstoff Abciximab (z.B. ReoPro®-------)
Applikation
  • i.v.
Standarddosierung
  • Abciximab 0,25mg/kg KG als i.v. Bolusinjektion mit direkt anschließender kontinuierlicher i.v. Infusion über 12 Stunden
    • Patienten <80kg: 0,125μg/kg Körpergewicht pro Minute (maximal 10μg/min)
    • Patienten >80kg: 10μg/min
Indikationen
  • Reservemedikament zur Vermeidung ischämischer kardialer Komplikationen bei Hochrisiko-Patienten, die sich einer perkutanen Koronarintervention unterziehen
Zu beachten
  • Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz: Engmaschige Überwachung aufgrund eines erhöhten Blutungsrisikos
  • Keine Erfahrungen bei Kindern und Patienten >80 Jahre

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe
  • Hohes Blutungsrisiko
    • Aktive innere Blutung
    • Zerebrovaskuläre Blutung innerhalb der letzten zwei Jahre
    • Eingriff oder Trauma (innerhalb der letzten zwei Monate) im intrakraniellen oder intraspinalen Bereich
    • Intrakranielles Neoplasma
    • Arteriovenöse Missbildung oder Aneurysma
    • Bekannte Blutungsdiathese
    • Schwere unkontrollierte Hypertonie (>180/>100mmHg)
    • Vorbestehende Thrombozytopenie
    • Vaskulitis
    • Schwere Leberinsuffizienz
  • Hypertensive Retinopathie
  • Hämodialysepflicht bei schwerer Niereninsuffizienz
DANI
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nicht empfohlene Substanz während der Schwangerschaft
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Wirkstoffgruppe Wirkstoffe Indikation
Irreversible Cyclooxygenase-1-Hemmer (ASS)
ADP-Rezeptor-Hemmer
Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten (i.v.-Applikation)
  • PCI mit hohem Risiko
  • Komplikationen während einer PCI
Allgemeine Kontraindikationen
  • Alle Thrombozytenaggregationshemmer bewirken je nach Potenz eine mehr oder weniger verlängerte Blutungszeit. Diese Substanzen dürfen daher bei folgenden Erkrankungen bzw. Konstellationen nur mit Vorsicht angewandt werden bzw. sind ggf. sogar kontraindiziert:

Wirkung

Acetylsalicylsäure (ASS)

  • Wirkung: Thrombozytenaggregationshemmend, antipyretisch, antiphlogistisch und analgetisch
  • Indikationen
    • Niedrig dosiert (75-325mg/Tag): Thromboembolieprophylaxe
    • Hoch dosiert (1-3g/Tag): Symptomatische Therapie leichter bis mittelschwerer Schmerzen, Fiebersenkung bei grippalen Infekten
  • Wirkmechanismus
  • Wirkung auf die Thrombozytenaggregation
    • Thrombozytenaggregationshemmung bereits durch niedrige Dosierungen
      • Höhere Dosierungen notwendig für analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung
    • Irreversible COX-Hemmung führt zu einem relativen Überwiegen der Thromboxan-Hemmung gegenüber der Prostaglandin-Hemmung
  • Wirkdauer
    • Thrombozytenaggregationshemmung: 7-11 Tage
    • Analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung: Ca. 6-8 Stunden

Eine notfallmäßige Aufhebung der Thrombozytenaggregationshemmung ist akut nur durch Gabe von Thrombozytenkonzentraten möglich!

ADP-Rezeptor-Hemmer

Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

  • Über eine Blockierung der GP-IIb/IIIa-Rezeptoren auf der Oberfläche der Thrombozyten gelingt eine Hemmung der Aggregation.
    • Rascher Wirkungseintritt

Nebenwirkung

Gemeinsame Nebenwirkungen

  • Blutungen

Spezielle Nebenwirkungen

Acetylsalicylsäure (ASS)

ASS-Unverträglichkeit[2][3][4]

Reye-Syndrom

  • Definition: ASS-assoziierte akute Enzephalopathie und Leberfunktionsstörung
  • Ätiologie: Unklar
  • Pathologie: Diffuse Schädigung der Mitochondrien
  • Klinik
  • Diagnostik
  • Therapie: Symptomatisch
  • Prognose
    • Tödlicher Verlauf in 50% der Fälle
    • Nach Ausheilung neurologische und kognitive Störungen bei einem Drittel der Patienten

Bei Kindern unter 15 Jahren darf wegen der Gefahr eines Reye-Syndroms im Rahmen eines fieberhaften Infekts kein ASS gegeben werden!

ADP-Rezeptor-Hemmer

Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Kontraindikation

Alle Thrombozytenaggregationshemmer bewirken je nach Potenz eine mehr oder weniger verlängerte Blutungszeit. Diese Substanzen dürfen daher bei folgenden Erkrankungen bzw. Konstellationen nur mit Vorsicht angewandt werden bzw. sind ggf. sogar kontraindiziert:

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Interaktion

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Acetylsalicylsäure (Video frei verfügbar)