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Herzglykoside (Digitalis)

Abstract

Digitoxin und Digoxin sind Herzglykoside, die eine Hemmung der Natrium/Kalium-ATPase in den Kardiomyozyten bedingen. Dadurch steigt der intrazelluläre Natriumgehalt, wodurch sich der Wirkgradient des Natrium/Calcium-Antiporters verringert und der Calciumgehalt intrazellulär steigt. Dies führt zu einer Kontraktionskraftsteigerung (positiv inotrop) und einer Verlangsamung der Erregungsleitung im Herzen (negativ dromotrop). Da eine geringe therapeutische Breite besteht, muss der Blutspiegel streng kontrolliert werden. Eingesetzt werden Herzglykoside insb. zur Frequenzkontrolle bei tachykardem Vorhofflimmern sowie symptomatisch bei einer Herzinsuffizienz Stadium ≥NYHA III.

Übersicht

Wirkbeginn Charakteristika
Digoxin
  • oral: 2–3 h
  • i.v.: 10–30 min
Digitoxin
  • oral: 3–4 h
  • i.v.: 30–120 min

"Digit"-oxin wie "lipid" ist lipophil und wird daher hepatisch eliminiert! Digoxin ist hydrophil und wird ausschließlich renal eliminiert!

"Großer Name (Digitoxin) = großes Organ (Leber), kleiner Name (Digoxin) = kleines Organ (Niere)"

Wirkung

Nebenwirkung

Geringe therapeutische Breite: Bei einem ausgeprägten Nebenwirkungsprofil muss der Blutspiegel streng kontrolliert werden!

Digitalis-Intoxikation

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Kontraindikation

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Interaktion

Dosierungsempfehlungen

Digoxin Digitoxin
Aufdosierung Grundsätzlich wird bei der Frequenzkontroll-Therapie mit Digitalis zunächst zur Aufsättigung eine höhere Dosis verabreicht, welche dann im Verlauf (nach 2–5 Tagen) auf eine geringere Erhaltungsdosis reduziert und dann beibehalten wird.
Loading dose
  • 0,5–1 mg (Vollwirkdosis)
Beispiel für schnellere Aufdosierung
  • 2× täglich 0,25 mg für 2–3 Tage
  • 3x täglich 0,1 mg für 3–5 Tage
Erhaltungsdosis*
  • 0,2–0,375 mg/d
  • 0,07–0,1 mg/d**
Therapeutischer Wirkspiegel im Blut
  • 0,5–0,8 ng/mL
  • 10–20 ng/mL

* Digitoxin und Digoxin können auch durch sofortige Therapie mit der Erhaltungsdosis langsam aufgesättigt werden, wodurch die Vollwirkdosis nach 5 Halbwertszeiten (HWZ) erreicht wird (Digoxin: HWZ von 1,6 Tage → nach 8 Tagen Vollwirkung; Digitoxin: HWZ von 6 Tagen → nach 30 Tagen Vollwirkung)

** Teilweise 1 Tag die Woche Pause

Wegen der geringen therapeutischen Breite oder der starken interindividuellen Schwankungen ist auf eine regelmäßige Kontrolle des Serumglykosidspiegels zu achten. Insbesondere ältere und/oder Patienten mit geringem Körpergewicht benötigen oftmals eine geringere Dosis!

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