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Lokalanästhetika

Letzte Aktualisierung: 24.5.2022

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Lokalanästhetika sind eine Gruppe von Medikamenten, die bevorzugt zur Lokalanästhesie eingesetzt werden, d.h. sowohl für die Oberflächen- und Infiltrationsanästhesie als auch für die Regionalanästhesie. Ihre Wirkung beruht auf einer unselektiven reversiblen Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen in der Nervenzellmembran. Entsprechend ihrer chemischen Struktur werden sie in Lokalanästhetika vom Estertyp und Lokalanästhetika vom Amidtyp eingeteilt. Je nach Wirkdauer unterscheidet man kurz-, mittellang- und langwirksame Lokalanästhetika.

Die Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle durch das Lokalanästhetikum verhindert die Auslösung eines Aktionspotenzials an der Nervenzellmembran und somit die Entstehung und Weiterleitung eines Schmerzreizes. Zusätzlich erfolgt dosis- und substanzabhängig auch eine sympathische und motorische Blockade. Lidocain kann zudem auch als Antiarrhythmikum verwendet werden. Nebenwirkungen von Lokalanästhetika umfassen u.a. lokale Neuro- oder Myotoxizität und allergische Reaktionen. Eine schwere, aber seltene Komplikation stellt die systemische Lokalanästhetika-Intoxikation dar.

Einteilung

Chemische Struktur

Lokalanästhetika bestehen aus einem lipophilen aromatischen Ring und einer hydrophilen Aminogruppe – verbunden über eine Ester- oder Amidbindung!

Lokalanästhetika vom Estertyp [1][2]

  • Wirkstoffe: Procain, Chloroprocain, Tetracain, Benzocain
  • Chemische Struktur: Aminoester (R-CO-OR)
  • Vorteile: Rascher Abbau durch Plasmaesterasen → Eher kurze Wirkdauer (Vorteilhaft je nach Indikation)
  • Nachteile: Abbauprodukt Paraaminobenzoesäure → Höheres allergisches Potenzial

Lokalanästhetika vom Amidtyp [1][2][3]

Wirkstoffe mit zwei „i“ sind Amide, Wirkstoffe mit einem „i“ sind Ester!

Lokalanästhetika vom Estertyp unterscheiden sich hinsichtlich des Abbaus von Lokalanästhetika vom Amidtyp – dies erklärt ihr höheres allergisches Potenzial und ihre eher kürzere Wirkdauer!

Charakteristika

Charakteristika der Lokalanästhetika
Wirkstoffgruppe Wirkstoff Wirkdauer [5][6] Besonderheiten [2]
Kurzwirksame Lokalanästhetika
  • Procain (z.B. Novocain®)
  • 45–60 min
  • Anwendung heutzutage seltener
  • Historische Bedeutung: Erstes synthetisches Kokain-Derivat
  • Dient als Referenzsubstanz für die Potenz der Lokalanästhetika
  • Erhöhtes Allergierisiko
  • Chloroprocain (z.B. Ampres®)
  • 30–45 min
Mittellangwirksame Lokalanästhetika
  • Lidocain (z.B. Xylocain®)
  • 60–120 min
  • Prilocain (z.B. Xylonest®, Takipril®)
  • 60–120 min
  • Mepivacain (z.B. Scandicain®)
  • 90–180 min
  • Articain (z.B. Ultracain®, Ubistesin®)
  • 30–180 min
  • Anwendung insb. in der Zahnmedizin
  • Thiophen-Ring besitzt Seitenkette mit Ester-Bindung
  • Tetracain (z.B. Ophtocain®)
  • 60–180 min
  • Anwendung heutzutage seltener
  • Höchste Kardiotoxizität
Langwirksame Lokalanästhetika
  • Bupivacain (z.B. Bucain®, Carbostesin®)
  • 240–480 min
  • Starke motorische Blockade
  • Hohe Kardiotoxizität
  • Levobupivacain (z.B. Chirocain®)
  • 75–250 min
  • Ropivacain (z.B. Naropin®)
  • 240–360 min

Allgemeine Wirkungen [1][6][7]

Die unterschiedliche Empfindlichkeit der Nervenfasertypen gegenüber Lokalanästhetika führt zum sog. Differenzialblock!

Wirkmechanismus [1][7][8]

Lokalanästhetika inhibieren das Schmerzempfinden durch eine reversible Blockade der Erregungsweiterleitung!

Wirkstärke (Potenz) [8]

  • Einfluss der Lipophilie [14]
    • Hohe Lipophilie → Leichteres Eindringen in Myelinscheide → Höhere Potenz, stärkere motorische Blockade
    • Bestimmung der Lipophilie über die Lipidlöslichkeit des Lokalanästhetikums in organischem Lösungsmittel
  • Einfluss der Substituenten
    • Langer Rest → Höhere Potenz [1]
    • Länge des Substituenten am aromatischen Rest, bspw. Methyl-, Propanyl- oder Butylgruppe
Übersicht über die Wirkstärke der Lokalanästhetika [2][8]
Wirkstoff Potenz Lipidlöslichkeit
Procain 1 <1
Chloroprocain 4 1
Lidocain 1–2 3–4
Prilocain 1–2 0,8
Mepivacain 1–2 1
Tetracain 16 80
Bupivacain 4–6 28
Levobupivacain 16 28
Ropivacain 4–6 6

Je höher die Lipophilie eines Lokalanästhetikums, desto höher ist seine Potenz!

Allgemeine Pharmakokinetik

Aufnahme und Verteilung [2]

Alle gebräuchlichen Lokalanästhetika sind schwache Basen und haben einen pKS-Wert oberhalb des physiologischen pH-Wertes!

Je näher der pKS-Wert eines Lokalanästhetikums am pH-Wert liegt, desto schneller sind (aufgrund des hohen Anteils der nicht-protonierten Form) Membranpassage und Wirkeintritt!

Wirkbeginn [2]

Die Passage der Zellmembran erfolgt nur in nicht-protonierter Form, die Blockade am intrazellulären Anteil des Natriumkanals nur in protonierter Form!

Im entzündeten Gewebe (niedriger pH-Wert) können Lokalanästhetika die Zellmembran nicht überwinden und bleiben fast wirkungslos!

Wirkdauer [14]

Je ausgeprägter die Proteinbindung, desto länger ist die Wirkdauer!

Elimination [2][4]

Lokalanästhetika vom Estertyp kumulieren eher bei einem Butyrylcholinesterasemangel, Lokalanästhetika vom Amidtyp hingegen bei Leberinsuffizienz!

Pharmakokinetische Parameter

Pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika [2][8]
Wirkstoff pKS Wirkbeginn Plasmaproteinbindung (%) Eliminationshalbwertszeit (min) [8][16]
Procain 8,9 Langsam 5 Wenige Minuten
Chloroprocain 9,1 Schnell 7 Wenige Minuten
Lidocain 7,9 Schnell 65 96
Prilocain 7,7 Schnell 55 96
Mepivacain 7,6 Schnell 75 114
Tetracain 8,6 Langsam 75–85 Wenige Minuten
Bupivacain 8,1 Langsam 95 162
Levobupivacain 8,1 Langsam 96 162
Ropivacain 8,1 Langsam 94 111

Der pKS-Wert beeinflusst den Wirkeintritt, die Proteinbindung die Wirkdauer und die Lipidlöslichkeit eines Lokalanästhetikums seine Potenz!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Epidemiologie und Ätiologie

Die systemische Lokalanästhetika-Intoxikation ist eine seltene, jedoch potenziell lebensbedrohliche Komplikation, die auf der unerwünschten systemischen Wirkung von lipophilen Lokalanästhetika beruht!

Hypoxie, Azidose und Hyperkaliämie potenzieren die systemische Toxizität von Lokalanästhetika! [2]

Pathophysiologie

Symptome/Klinik

Initiale kardiale Symptome sind meist Blutdruckanstieg und Tachykardie (bedingt durch eine zentrale Blockade inhibitorischer Neurone mit erhöhtem Sympathikotonus), später überwiegt die kardiodepressive Wirkung!

Es können auch isolierte kardiale Symptome auftreten, ohne dass zentralnervöse Anzeichen einer Intoxikation vorhanden sind!

Diagnostik

Störungen der Homöostase (Hypoxie, Azidose, Elektrolytstörungen) verstärken die Symptomatik und sollten daher frühzeitig erkannt und behandelt werden!

Therapie

Die systemische Lokalanästhetika-Intoxikation ist potenziell lebensbedrohlich und erfordert unverzügliches, systematisches Handeln!

Da kein spezifisches Antidot existiert, steht die symptomatische Therapie im Vordergrund!

Prävention einer systemischen Lokalanästhetika-Intoxikation

Als Präventionsmaßnahme kann ein Epinephrinzusatz erwogen werden, bevorzugt sind jedoch weniger lipophile Lokalanästhetika bzw. geringere Dosierungen einzusetzen!

Lokalanästhetika sollten langsam, fraktioniert und unter regelmäßiger Aspiration injiziert werden!

Oberflächenanästhesie

Eutektische Mischung von Lokalanästhetika (EMLA®) [24]

  • Darreichungsformen: EMLA®-Pflaster, EMLA®-Creme
  • Inhaltsstoffe: 1 g Creme enthält 25 mg Lidocain und 25 mg Prilocain
  • Maximaldosierungen und maximale Behandlungsfläche
    • Erwachsene: 60 g und 600 cm2
    • Kinder
      • Säuglinge ≤2 Monate: 1 g und 10 cm2
      • Säuglinge 3–11 Monate: 2 g und 20 cm2
      • Kinder 1–5 Jahre: 10 g und 100 cm2
      • Kinder 6–11 Jahre: 20 g und 200 cm2
  • Einwirkdauer: Mind. 1 h, max. 5 h

Bei Säuglingen <1 Jahr ist die Maximaldosis schon mit zwei EMLA®-Pflastern erreicht!

Infiltrationsanästhesie [25]

Intravenöse Regionalanästhesie [1][26]

Periphere Leitungsanästhesie

Rückenmarksnahe Leitungsanästhesie

Spinalanästhesie

Periduralanästhesie

Orientierende Maximaldosierungen der Lokalanästhetika
Wirkstoff Tagesmaximaldosis
Procain [29]
Chloroprocain [30]
Lidocain [31]
  • 200–400 mg (≙ 20–40 mL Lidocain 1%)
Prilocain [32]
Mepivacain [33]
Tetracain
  • 20 mg als Einzeldosis bzw. 1 mg/kgKG bei topischer Anwendung
Bupivacain [34][35]
  • 150 mg als Einzeldosis (≙ 30 mL Bupivacain 0,5%)
  • 400 mg bei kontinuierlicher Gabe (≙ 160 mL Bupivacain 0,25%)
Levobupivacain
Ropivacain [36][37]
  • 225 mg als Einzeldosis (≙ 30 mL Ropivacain 0,75%)
  • 800 mg bei kontinuierlicher Gabe (≙ 107 mL Ropivacain 0,2%)

Die orientierenden Maximaldosierungen laut Fachinformationen werden durch Injektionsort und -technik sowie patienteneigene Faktoren beeinflusst!

Eine Überschreitung toxischer Plasmaspiegel ist auch bei Einhaltung der Maximaldosis möglich! [18]

Adrenalin [2][8][21][22][23]

  • Lokalanästhetika mit Epinephrinzusatz
    • Fertige Präparate mit fester Dosierung
    • Individuell hergestellte Mischung mit variabler Dosierung
  • Indikation
  • Wirkung
  • Besonderheiten
    • Möglicherweise neurotoxische Wirkung
    • Risiko für Nekrosen bei Anwendung in Endstromgebieten
    • Keine intrathekale Gabe empfohlen [39]
    • Kein verlässlicher Marker für akzidentelle intravaskuläre Injektion bei

Bei der Spinalanästhesie gilt der Zusatz von Epinephrin als obsolet! [2]

Opioide [2][7]

Der Zusatz von Morphin intrathekal erfordert eine verlängerte Überwachungszeit – bis zu 24 h nach Anwendung kann es zur Atemdepression kommen!

Clonidin [2][40]

Dexmedetomidin

Ketamin

Dexamethason [7][42]

In Kooperation mit Meditricks bieten wir dir durchdachte Merkhilfen zum Einprägen relevanter Fakten, dies sind animierte Videos und Erkundungsbilder. Die Inhalte sind vielfach auf AMBOSS abgestimmt oder ergänzend. Viele Meditricks gibt es in Lang- und Kurzfassung, oder mit Basis- und Expertenwissen, Quiz und Kurzwiederholung. Eine Übersicht über alle Inhalte findest du in dem Kapitel Meditricks. Meditricks gibt es in unterschiedlichen Paketen – welche, siehst du im Shop.

Lokalanästhetika

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  1. Zink et al.: Bestandsaufnahme der Lokalanästhetika 2020 In: Der Anaesthesist. Band: 69, Nummer: 5, 2020, doi: 10.1007/s00101-020-00740-7 . | Open in Read by QxMD p. 301-313.
  2. Schäfer et al.: Hintergrund und aktueller Einsatz von Adjuvanzien für die Regionalanästhesie In: Der Anaesthesist. Band: 68, Nummer: 1, 2019, doi: 10.1007/s00101-018-0522-6 . | Open in Read by QxMD p. 3-14.
  3. S1-Leitlinie Prävention und Therapie der systemischen Lokalanästhetika-Intoxikation (LAST). Stand: 30. Oktober 2019. Abgerufen am: 26. März 2021.
  4. Zink: Klinische Anwendung und Toxizität von Lokalanästhetika In: Anästhesiologie & Intensivmedizin (A&I). Nummer: 12-2018, 2018, doi: 10.19224/ai2018.716 . | Open in Read by QxMD p. 716-728.
  5. El-Boghdadly et al.: Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives In: Local and Regional Anesthesia. Band: Volume 11, 2018, doi: 10.2147/lra.s154512 . | Open in Read by QxMD p. 35-44.
  6. Gitman et al.: Local Anesthetic Systemic Toxicity In: Plastic and Reconstructive Surgery. Band: 144, Nummer: 3, 2019, doi: 10.1097/prs.0000000000005989 . | Open in Read by QxMD p. 783-795.
  7. Rossaint: Die Anästhesiologie. Springer 2019, ISBN: 978-3-662-54507-2 .
  8. de Oliveira et al.: Dose-Ranging Effects of Intrathecal Epinephrine on Anesthesia/Analgesia In: Regional Anesthesia and Pain Medicine. Band: 37, Nummer: 4, 2012, doi: 10.1097/aap.0b013e318251fce1 . | Open in Read by QxMD p. 423-432.
  9. Wilhelm: Praxis der Anästhesiologie. Springer-Verlag GmbH Deutschland 2018, ISBN: 978-3-662-54567-6 .
  10. Elia et al.: Clonidine as an adjuvant to intrathecal local anesthetics for surgery: systematic review of randomized trials In: Regional anesthesia and pain medicine. Band: 33, Nummer: 2, 2008, doi: 10.1016/j.rapm.2007.10.008 . | Open in Read by QxMD p. 159-67.
  11. Ouchi: Dexmedetomidine as additive agent for local anesthetics In: Global Anesthesia and Perioperative Medicine. Band: 2, Nummer: 1, 2016, doi: 10.15761/gapm.1000137 . | Open in Read by QxMD .
  12. Wiesmann et al.: Glucocorticoide als Adjuvanz in der peripheren Regionalanästhesie In: Der Anaesthesist. Band: 65, Nummer: 4, 2016, doi: 10.1007/s00101-016-0143-x . | Open in Read by QxMD p. 295-298.
  13. Snoeck: Articaine: a review of its use for local and regional anesthesia In: Local and Regional Anesthesia. Band: 5, 2012, doi: 10.2147/lra.s16682 . | Open in Read by QxMD p. 23-33.
  14. Standl et al.: Schmerztherapie. Georg Thieme Verlag 2010, ISBN: 978-3-131-14882-7 .
  15. Rossaint et al.: Die Anästhesiologie. 3. Auflage Springer 2012, ISBN: 978-3-642-21125-6 .
  16. Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin für die Fachpflege. 9. Auflage Springer 2016, ISBN: 978-3-662-50443-7 .
  17. Cruz et al.: Anti-inflammatory properties of anesthetic agents In: Critical Care. Band: 21, Nummer: 1, 2017, doi: 10.1186/s13054-017-1645-x . | Open in Read by QxMD .
  18. Cassuto et al.: Anti-inflammatory properties of local anesthetics and their present and potential clinical implications In: Acta Anaesthesiologica Scandinavica. Band: 50, 2006, p. 265-282.
  19. S2k-Leitlinie zur Diagnostik und Therapie des chronischen Pruritus. Stand: 31. Mai 2016. Abgerufen am: 11. März 2022.
  20. Fozzard et al.: The Sodium Channel as a Target for Local Anesthetic Drugs In: Frontiers in Pharmacology. Band: 2, 2011, doi: 10.3389/fphar.2011.00068 . | Open in Read by QxMD .
  21. Leffler et al.: The vanilloid receptor TRPV1 is activated and sensitized by local anesthetics in rodent sensory neurons In: Journal of Clinical Investigation. 2008, doi: 10.1172/jci32751 . | Open in Read by QxMD .
  22. Kretz, Teufel: Anästhesie und Intensivmedizin. Springer 2006, ISBN: 978-3-540-62739-5 .
  23. Bekanntgabe der AkdÄ im Deutschen Ärzteblatt: Methämoglobinämie nach Überdosierung von Emla®-Creme bei einem Säugling. Stand: 15. Mai 2020. Abgerufen am: 29. März 2022.
  24. Zink: Lokalanästhetikatoxizität – Relevanz empfohlener Maximaldosen? In: Anästhesiologie & Intensivmedizin. Band: 48, 2007, p. 182-205.
  25. Fachinformation - Methylthioniniumchlorid Proveblue 5mg/ml. . Abgerufen am: 9. Mai 2022.
  26. Zink, Graf: Toxikologie der Lokalanästhetika In: Der Anaesthesist. Band: 52, Nummer: 12, 2003, doi: 10.1007/s00101-003-0617-5 . | Open in Read by QxMD p. 1102-1123.
  27. Fachinformation - EMLA 25 mg/g + 25 mg/g Creme. . Abgerufen am: 22. April 2022.
  28. Saul et al.: Infiltrationsanästhesie In: Operative Orthopädie und Traumatologie. Band: 32, Nummer: 1, 2019, doi: 10.1007/s00064-019-00630-1 . | Open in Read by QxMD p. 4-12.
  29. Tezval, Spering: Intravenöse Regionalanästhesie In: Operative Orthopädie und Traumatologie. Band: 32, Nummer: 1, 2019, doi: 10.1007/s00064-019-00627-w . | Open in Read by QxMD p. 13-17.
  30. Booke, Booke: Lokalanästhetika: Zwei sind eines zu viel In: Der Anaesthesist. Band: 69, Nummer: 8, 2020, doi: 10.1007/s00101-020-00816-4 . | Open in Read by QxMD p. 596-596.
  31. Niesel, Van Aken: Lokalanästhesie, Regionalanästhesie, Regionale Schmerztherapie. 2. Auflage Georg Thieme Verlag 2003, ISBN: 978-3-137-95402-6 .
  32. Van Aken, Wulf: Lokalanästhesie, Regionalanästhesie, Regionale Schmerztherapie. Georg Thieme Verlag 2010, ISBN: 978-3-131-54753-8 .
  33. Steinfeldt: Periphere Blockaden der oberen Extremität – Vorgehensweise Landmarkengestützter und Ultraschall-gesteuerter Verfahren In: Anästhesiologie & Intensivmedizin (A&I). Band: 56, Nummer: 5, 2015, p. 244-252.
  34. Fachinformation - PROCAIN 1% JENAPHARM. . Abgerufen am: 11. Mai 2022.
  35. Fachinformation - Chloroprocain 2%. . Abgerufen am: 11. Mai 2022.
  36. Fachinformation - XYLOCAIN 1%. . Abgerufen am: 11. Mai 2022.
  37. Fachinformation - XYLONEST 1%. . Abgerufen am: 11. Mai 2022.
  38. Fachinformation - Scandicain 1% Luerfit. . Abgerufen am: 14. April 2022.
  39. Fachinformation - Bupivacain 0,5%. . Abgerufen am: 28. Oktober 2021.
  40. Fachinformation - Bupivacain 0,25%. . Abgerufen am: 28. Oktober 2021.
  41. Fachinformation - Ropivacain 0,75%. . Abgerufen am: 28. Oktober 2021.
  42. Fachinformation - NAROPIN 2mg/ml. . Abgerufen am: 24. Oktober 2021.