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Muskelrelaxantien

Abstract

Muskelrelaxantien sind Medikamente, die bei Intubationen und im Rahmen von dauerhaften Beatmungen zur Relaxierung der Patienten eingesetzt werden. Über eine Bindung an den Acetylcholin-Rezeptor hemmen sie die neuromuskuläre Erregung. Man unterscheidet depolarisierende (Succinylcholin) von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, die sich in Wirkungseintritt und maximaler Wirkungsdauer unterscheiden. Alle Muskelrelaxantien führen zu einer Apnoe, sodass eine Intubation in Kombination mit einer adäquaten Beatmung erfolgen muss. Die gute und schnelle Wirksamkeit von Succinylcholin steht in Widerspruch zu seinen zahlreichen Nebenwirkungen. Neben Herzrhythmusstörungen und Hyperkaliämie ist die maligne Hyperthermie als Nebenwirkung zu nennen — Succinylcholin gilt hierbei als die wichtigste Triggersubstanz, sodass es im klinischen Alltag in der Regel nur noch zur Blitzintubation eingesetzt wird.

Übersicht

"Anschlagzeit" Wirkdauer Elimination Besondere Fakten
Depolarisierende Muskelrelaxantien
Succinylcholin 40-60 s 5-10 min
Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien
Kurz wirksam Mivacurium 2-4 min 15-25 min
  • Optimal bei Nieren- und Leberinsuffizienz
Mittellang wirksam Rocuronium 1-3 min 60-90 min
  • 30% renal
  • 70% hepatisch
  • Rocuronium kann aufgrund der kurzen Anschlagzeit als einziges nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans zur Blitzintubation genutzt werden
  • Spezifisches Antidot (Sugammadex) antagonisiert vollständig die Wirkung innerhalb kürzester Zeit
Atracurium 2-3 min 45-60 min
  • Optimal bei Nieren- und Leberinsuffizienz
Cis-Atracurium 3-5 min 45-60 min
  • 90% organungebunden im Blut
    • Hofmann-Eliminierung
  • Optimal bei Nieren- und Leberinsuffizienz
Vecuronium 2-3 min 60-90 min
  • 30% renal
  • 70% hepatisch
  • Spezifisches Antidot (Sugammadex) antagonisiert vollständig die Wirkung innerhalb kürzester Zeit
Lang wirksam Pancuronium 3-5 min 90-120 min
  • 70% renal
  • 30% hepatisch
  • Aufgrund sehr langer Wirkdauer nur noch selten eingesetzt

Wirkung

Depolarisierende Muskelrelaxantien

Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien

  • Bindung an Acetylcholin-Rezeptor (n-Cholino-Rezeptor) an der motorischen Endplatte → Kompetitiver Antagonismus → Keine Depolarisation (Nichtdepolarisationsblock)
    • Verlauf der Muskelrelaxierung von peripher nach zentral
  • Wirkungsbeginn (Maximalwirkung): 2-5 Minuten
  • Antagonist: Neostigmin und Pyridostigmin
  • Überwachung der intraoperativen Wirkung und eines möglichen postoperativen Muskelrelaxantien-Überhangs (Relaxometrie)

Nebenwirkung

Succinylcholin ist die wichtigste Triggersubstanz der malignen Hyperthermie!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

  • Relaxierung zur Intubation bei Einleitung einer Narkose
  • Dauerhafte Relaxierung von beatmeten Patienten
    • Einsatz nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien

Pharmakokinetik

Eliminationsverhalten gängiger Muskelrelaxantien

vorwiegend renale Elimination vorwiegend biliäre Elimination vorwiegend organ-ungebundene Elimination
Alcuronium
Pancuronium
Atracurium
Cis-Atracurium
Mivacurium
Rocuronium
Vecuronium

Pathophysiologie

Muskelrelaxantien-Überhang

  • Definition: Beeinträchtigung der Funktion des Zwerchfells und der AtemhilfsmuskulaturRespiratorische Insuffizienz mit verringerter Sauerstoffsättigung und ZyanoseAtmung flach und Atemfrequenz kompensatorisch erhöht
  • Diagnostik: Relaxometrie (Neuromuskuläres Monitoring, NMM): Objektive Darstellung der Relaxierung über Prüfung der Muskelfunktion , bspw. mittels Train-of-four-Messung :
    • Prinzip: Applikation eines supramaximalen Reizstroms (70 mA) an einem Nervenverlauf
    • Durchführung: 2 Elektroden werden aufgeklebt und mit dem Neurostimulator verbunden. Alternative Stimulationsorte sind der N. medianus bzw. der N. tibialis posterior.
      • Abgabe von 4 elektrischen Reizen binnen 2 Sekunden
      • Beobachtung bzw. Messung der motorischen Antwort
    • Befunde
      • Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien: Die Amplitude der einzelnen Reizantworten variiert mit dem Ausmaß der neuromuskulären Blockade
        • Komplette neuromuskuläre Blockade: Ausfall aller Reizantworten
        • Erholungsphase mit nachlassender Relaxation: Erste Reizantwort am stärksten, bei den folgenden Stimulationen lässt sie stetig nach (sog. „Fade“)
        • TOF-Ratio: Quotient aus der Amplitude der letzten und ersten Reizantwort (T4÷T1), vor der Extubation sollte die TOF-Ratio > 0,9 sein.
      • Depolarisierende Muskelrelaxantien: Ausfall aller Reizantworten bei kompletter neuromuskulärer Blockade, in der Erholungsphase aber nur gleichmäßige Reduktion aller 4 Reizantworten (kein „Fade“)