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Beta-Blocker

Abstract

Beta-Blocker (oder β-Blocker) spielen eine zentrale Rolle in der Therapie des arteriellen Hypertonus sowie in der Behandlung von Herzerkrankungen, wie Herzinsuffizienz und KHK. Durch die Wirkung auf β1- und β2-Rezeptoren entfalten sie zahlreiche Effekte in unterschiedlichen Organen, wobei oftmals insbesondere eine Hemmung der β1-Rezeptoren gewünscht ist. Beispielsweise wird die Blutdrucksenkung vorwiegend β1-gesteuert über einen negativen inotropen Effekt am Herzen vermittelt, während β2-gesteuert Einfluss auf den Kohlenhydratstoffwechsel mit der Gefahr von Hypoglykämien genommen wird. Eine Gabe von Beta-Blockern ist bei Bradykardie und Hypotonie kontraindiziert. Ebenso ist eine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- und Verapamil-Typ kontraindiziert, da bradykarde Herzrhythmusstörungen und hypotone Krisen ausgelöst werden können.

Wirkstoffe und Dosierungshinweise

Metoprolol

Wirkstoff Metoprolol (z.B. Beloc®------ Generika)
Applikation
  • p.o.
  • i.v.
Standarddosierung
  • Metoprolol 25 mg p.o. 1-0-0, schrittweise Steigerung bis max. Metoprolol 200 mg p.o. 1-0-0 möglich
  • Die Tagesdosis kann auf 2 Einzelgaben aufgeteilt werden
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Individuelle Dosisreduktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verwendbar
  • Stillzeit: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verwendbar

Bisoprolol

Wirkstoff Bisoprolol (z.B. Concor®-------, Generika)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Individuelle Dosisreduktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Atenolol

Wirkstoff Atenolol (z.B. Tenormin®---------, Generika)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Ab GFR <35 mL/min: Maximaldosis 50 mg/Tag
  • Ab GFR <15 mL/min: Maximaldosis 25 mg/Tag
DALI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Nebivolol

Wirkstoff Nebivolol (z.B. Nebilet®--------, Generika)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
  • Nebivolol 1,25 mg p.o. 1-0-0, schrittweise Steigerung bis Nebivolol 10 mg p.o. 1-0-0 möglich
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Kontraindikation
  • Stillzeit: Kontraindikation

Propranolol

Wirkstoff Propranolol (z.B. Dociton®--------, Generika)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Schwere Leberinsuffizienz: Individuelle Dosisreduktion
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung verwendbar

Carvedilol

Wirkstoff Carvedilol (z.B. Dilatrend®----------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
DALI
  • Klinisch manifeste Leberinsuffizienz: Kontraindikation
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Die Substanz sollte in der Schwangerschaft nicht verwendet werden
  • Stillzeit: Die Substanz sollte in der Stillzeit nicht verwendet werden

Sotalol

Wirkstoff Sotalol (z.B. Sotalex®--------)
Applikation
  • p.o.
Standarddosierung
Indikationen
Zu beachten

Kontraindikationen

DANI
DALI
  • Keine Dosisanpassung erforderlich
Gravidität/Stillzeit
  • Gravidität: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar
  • Stillzeit: Nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abwägung eingeschränkt verwendbar

Keine Gewähr für Vollständigkeit, Richtigkeit und Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Die Angaben erfolgen nach sorgfältigster redaktioneller Recherche. Insbesondere aktuelle Warnhinweise und veränderte Empfehlungen müssen beachtet werden. Soweit nicht anders genannt, beziehen sich die genannten Empfehlungen auf Erwachsene.

Übersicht

Kardioselektive Beta-Blocker

Wirkstoff Elimination Wirkdauer PAA (früher ISA) Lipophilie Gut zu wissen
Metoprolol
  • Hepatisch
  • ca. 12 Stunden
- +
  • Standardpräparat

Atenolol

  • ca. 18 Stunden
- -
  • Sinnvoll bei Leberinsuffizienz
  • Bevorzugt bei älteren Menschen aufgrund der geringen ZNS-Gängigkeit eingesetzt

Bisoprolol

  • ca. 18 Stunden
- +
  • Standardpräparat
  • Besonders ausgeprägte β1-Selektivität

Nebivolol

  • ca. 24-30 Stunden
- ++
  • Besonders lange Wirkdauer → Bei schlechter Compliance sinnvoll
  • Periphere Vasodilatation

Unselektive Beta-Blocker

Unselektive Beta-Blocker sind zur Therapie der arteriellen Hypertonie weniger geeignet!

Wirkstoff Rezeptorprofil Elimination Wirkdauer PAA Lipophilie Gut zu wissen
Propranolol
  • β1
  • β2
  • Hepatisch
  • ca. 12 Stunden
- +++
Carvedilol
  • β1
  • β2
  • α1
  • ca. 18 Stunden
- ++
  • Hybrid-Blockade
    • α1: Periphere Vasodilatation
    • β1: Negativ inotrope Wirkung am Herzen
Sotalol
  • β1
  • β2
  • ca. 24 -30 Stunden
- -
  • Zusätzliche Blockierung von K+-Kanälen (Klasse-III-Wirkung der Antiarrhythmika)
  • Früher bei HRST, heutzutage aufgrund proarrhythmogener Effekte kaum mehr verwendet
Timolol
  • β1
  • β2
  • ca. 12 Stunden
- +

Wirkung

Die Wirkung adrenerger Substanzen (wie Adrenalin, Noradrenalin) an β-Rezeptoren wird kompetitiv gehemmt!

Effekte unter β1-Rezeptorhemmung

Effekte unter β2-Rezeptorhemmung

Hypoglykämie- und Hyperglykämieneigung: Da sowohl die Glykogenolyse, die Lipolyse als auch die sympathische Gegenregulation (Maskierung der Hypoglykämie-Symptome) einerseits und die Insulinsekretion andererseits gehemmt werden, kann es zu Hypoglykämien und Hyperglykämien kommen! Klinisch bedeutsamer ist die Gefahr der symptomarmen Hypoglykämie!

Nebenwirkung

Nebenwirkungen unter β1-Rezeptorhemmung

Die β1-Selektivität von kardioselektiven Beta-Blockern lässt mit steigender Dosierung nach!

Nebenwirkungen unter β2-Rezeptorhemmung

Eine β2-Hemmung kann zur Bronchokonstriktion und somit zur Zunahme der Symptomatik eines Asthma bronchiale führen!

Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Indikation

Indikation im Herz-Kreislauf-System

Weitere Indikationen

Kontraindikation

Keine Kombination von Beta-Blockern mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Bradykardie, AV-Block und Hypotonie!

Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.

Dosierungsempfehlungen

Beta-Blocker müssen ein- und ausgeschlichen werden!

  • Einschleichen
    • Vorwiegend zentrale Bedeutung bei Herzinsuffizienz: Beginn mit geringster Dosis unter ständiger Überwachung aufgrund des negativen inotropen Effekts. Verdopplung der Medikamentendosis alle 14 Tage bei Notwendigkeit und Toleranz durch den Patienten.
  • Ausschleichen
    • Bei abrupter Unterbrechung der Behandlung steigt das Risiko für tachykarde Herzrhythmusstörungen, ein akutes Koronarsyndrom und einen plötzlichen Herztod. Grund ist ein Rebound-Effekt, der dadurch entsteht, dass bei langfristiger Blockade die Rezeptorendichte vom Körper hochreguliert wird. Ein plötzliches Absetzen führt dann zu einem zu hohen Sympathikotonus.
      • Unter Kontrollen sollte die Dosis über mindestens 10-14 Tagen schrittweise reduziert werden

Meditricks

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