Zusammenfassung
H1-Antihistaminika lassen sich in zwei Generationen unterteilen. Während die erste Generation aufgrund ihrer Lipophilie und der daraus folgenden ZNS-Gängigkeit mit einer sedierenden Nebenwirkung belastet ist, sind Antihistaminika der zweiten Generation vergleichsweise nebenwirkungsarm. Das Einsatzgebiet der H1-Antihistaminika ist vorwiegend die Therapie allergischer Reaktionen (z.B. allergische Rhinitis), wobei sie auch bei Kinetosen und als Schlafmittel gegeben werden. H2-Antihistaminika wurden früher häufig bei der Behandlung der Refluxerkrankung zur Senkung der Magensäureproduktion verwendet, wurden im Laufe der Zeit jedoch vermehrt durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.
Übersicht
Übersicht der Antihistaminika | |||||
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Gruppe | Generation | Antihistaminikum | Indikation | Charakteristika | Weitere Hinweise zu Wirkstoff und Präparaten |
H1-Antihistaminika (H1R-Antagonisten) | H1R-Antagonisten der 1. Generation |
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H1R-Antagonisten der 2. Generation |
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H2-Antihistaminika (H2R-Antagonisten) |
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Wirkung
H1-Antihistaminika
- Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor:
- Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion
- Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität
- Zentral: Sedierung (deutlich weniger bei Antihistaminika der 2. Generation)
H2-Antihistaminika
- Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H2-Rezeptor: Senkung der Salzsäureproduktion im Magen
Nebenwirkung
- Sedierung sehr häufig bei Antihistaminika der 1. Generation (>10% der Fälle), bei der 2. Generation leichte Müdigkeit möglich
- Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Mydriasis, Harnverhalt und Tachykardie sind ebenfalls eher bei Antihistaminika der 1. Generation zu erwarten.
- Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor
- H2-Antihistaminika
- Verminderung des Androgenspiegels → U.a. Brustveränderungen (z.B. Gynäkomastie)
Es werden die wichtigsten Nebenwirkungen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.
Indikation
H1-Antihistaminika
Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor
- 1. Generation: Z.B. Dimetinden, Diphenhydramin, Promethazin
- Wegen zentraler Wirkung vor allem als Schlafmittel oder Antiemetikum (Diphenhydramin bei Kinetosen) eingesetzt
- Anaphylaktischer Schock (z.B. Clemastin, Dimetinden)
- Antiallergikum, Juckreiz
- 2. Generation: Z.B. Fexofenadin, Loratadin, Cetirizin
- Antiallergikum, Juckreiz: Gegenüber Antihistaminika der 1. Generation bevorzugt, da geringere sedierende Wirkung
H2-Antihistaminika
- Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch Senkung der Salzsäureproduktion (z.B. Ranitidin).
- Zusätzlich zu H1-Antihistaminika bei anaphylaktischem Schock
Kontraindikation
H1-Antihistaminika
- Anticholinerg-wirkende Antihistaminika (die meisten aus der 1. Generation)
- Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn
- Winkelblockglaukom
- Pylorusstenose
- Die meisten Antihistaminika der 2. Generation dürfen aufgrund von unzureichenden Erfahrungswerten in der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei kleinen Kindern nicht gegeben werden.
- Loratadin ist hierbei eine Ausnahme, da es eines der am besten untersuchten Antihistaminika der 2. Generation ist und während der Schwangerschaft verabreicht werden darf (→siehe Pharmakotherapie in der Schwangerschaft)
Es werden die wichtigsten Kontraindikationen genannt. Kein Anspruch auf Vollständigkeit.
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H1-Rezeptorantagonisten
H2-Rezeptorantagonisten
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